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PRODUTOS

Bula do Apresolina 25 Mg caixa com 20 drageas


Dica de compra

APRESOLINA
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VASODILATADOR PERIFÉRICO, ANTI-HIPERTENSIVO

- Forma farmacêutica e apresentações

Drágeas. Caixas com 20 drágeas de 25 ou 50 mg


USO ADULTO


- Composição

Cada drágea contém: cloridrato de hidralazina 25mg ou 50mg; excipiente q.s.p. 1 drágea.


- Informação ao paciente

O produto deve ser protegido do calor e da umidade. O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade. Informe seu médico se estiver grávida, se ocorrer gravidez durante o tratamento ou se estiver amamentando. O tratamento não deve ser interrompido sem conhecimento ou orientação médica. Durante o tratamento, alguns pacientes podem apresentar um aumento da frequência cardíaca, palpitação; cansaço, tontura, dor de cabeça; vermelhidão da pele; congestão nasal; problemas de estômago e de intestino. Estas reações geralmente diminuem ou desaparecem em 1 a 2 semanas de tratamento. Caso ocorra qualquer reação desagradável durante o tratamento, avise seu médico; ele lhe dará a orientação adequada.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Durante o tratamento, o paciente deverá evitar a ingestão de álcool.
Se estiver tomando qualquer outro medicamento, avise o seu médico.
Contra-indicações: alergia ao medicamento; pacientes que apresentam aumento acentuado dos batimentos cardíacos.
Precauções: pacientes em tratamento, especialmente no início, devem evitar dirigir veículos e/ou operar máquinas. Antes de iniciar o tratamento com Apresolina, o paciente deverá informar ao médico se é portador de doença cardíaca ou circulatória, renal ou de fígado.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.


- Informação técnica


- Farmacodinâmica

A hidralazina exerce seu efeito vasodilatador periférico através de uma ação relaxante direta sobre a musculatura lisa dos vasos de resistência, predominantemente nas arteríolas. O mecanismo de ação celular responsável por este efeito não é totalmente conhecido. Na hipertensão, este efeito resulta numa redução da pressão arterial sanguínea (mais a diastólica do que a sistólica), e num aumento da frequência cardíaca, volume de ejeção e débito cardíaco. A dilatação preferencial das arteríolas atenua a hipotensão postural e promove um aumento do débito cardíaco. A vasodilatação periférica é difusa mas não uniforme. O fluxo sanguíneo renal, cerebral, coronariano e esplâncnico aumentam, a não ser que a queda da pressão sanguínea seja muito acentuada. A resistência vascular na camada cutânea e muscular não é afetada de maneira considerável. Uma vez que a hidralazina não apresenta propriedades cardiodepressoras ou simpatolíticas, os mecanismos regulatórios reflexos produzem um aumento no volume de ejeção e da frequência cardíaca. A taquicardia reflexa induzida, que pode ocorrer como um efeito paralelo, pode ser controlada pelo tratamento concomitante com betabloqueador. O uso da hidralazina pode ocasionar retenção de líquidos e sódio, produzindo edema e reduzindo o volume urinário. Estes efeitos indesejáveis podem ser prevenidos com a administração concomitante de um diurético.
Na insuficiência cardíaca congestiva, a hidralazina através de sua ação primária como um dilatador arteriolar, reduz a pós-carga. Isto leva à diminuição do trabalho realizado pelo ventrículo esquerdo, acompanhada de um aumento do volume de ejeção, do fluxo sanguíneo renal e do débito cardíaco, com manutenção ou apenas ligeira queda da pressão sanguínea.


- Farmacocinética

A hidralazina é rápida e completamente absorvida após sua administração por via oral. No plasma apenas pequenas quantidades do fármaco livre podem ser detectadas. A maior parte do fármaco circulante está sob a forma conjugada, principalmente como hidrazona do ácido pirúvico. Apenas a chamada hidralazina "aparente", isto é, a soma da hidralazina livre e da hidralazina conjugada, pode ser determinada adequadamente. O pico das concentrações plasmáticas é alcançado dentro de uma hora na maioria dos casos. A hidralazina administrada por via oral sofre um efeito de "primeira passagem" dose-dependente (biodisponibilidade sistêmica de 26 a 55%), que depende da capacidade acetiladora do organismo de cada indivíduo. Em resposta à mesma dose, uma capacidade acetiladora lenta apresenta níveis plasmáticos mais elevados de hidralazina "aparente" do que uma capacidade acetiladora rápida. A capacidade da hidralazina de ligar-se às proteínas plasmáticas (principalmente albumina), situa-se entre 88 e 90%. A hidralazina é rapidamente distribuída no organismo e apresenta uma afinidade específica pelo tecido muscular das paredes arteriais. A hidralazina atravessa a barreira placentária e também é excretada através do leite materno. O metabolismo da hidralazina depende da capacidade acetiladora e hidroxiladora do paciente, sendo o seu principal metabólito a N-acetil-hidrazina-ftalazinona. A meia-vida plasmática geralmente varia de 2 a 3 horas, porém em acetiladores rápidos é mais curta, sendo em média de 45 minutos. Em pacientes com a função renal diminuída, a meia-vida plasmática é prolongada até 16 horas com um "clearance" de creatinina < 20 ml/min. A idade avançada não afeta nem a concentração sanguínea e nem o "clearance" sistêmico do fármaco. Contudo, a eliminação do fármaco pode ser afetada em grande parte pela função renal diminuída com a idade. A hidralazina e seus metabólitos são rapidamente excretados através da urina. Dentro de 24 horas após uma dose oral, aproximadamente 80% da mesma pode ser recuperada na urina. A maioria da hidralazina excretada está sob forma de metabólitos acetilados e hidroxilados, alguns dos quais conjugados com o ácido glucurônico. Cerca de 2 a 14% da dose é excretada como hidralazina "aparente".


- Indicações

· Hipertensão
Como farmacoterapia suplementar associada a outros anti-hipertensivos tais como, betabloqueadores e diuréticos. A complementação dos mecanismos de ação de tais terapias combinadas permite aos fármacos exercerem seu efeito anti-hipertensivo em doses baixas. Além disso, os efeitos indesejáveis das substâncias isoladas são também parcial ou totalmente compensados.

· Insuficiência cardíaca congestiva
Como farmacoterapia suplementar em pacientes que não respondem adequadamente à terapia convencional (com digitálicos ou outros agentes inotrópicos positivos e/ou diuréticos); em combinação com nitratos de ação prolongada, por exemplo na cardiomiopatia congestiva devido à hipertensão, doença cardíaca isquêmica, ou sobrecarga de volume (lesão valvar regurgitante e anormalidades dos septos atrial e ventricular).


- Contra-indicações

· Hipersensibilidade conhecida à hidralazina ou dihidralazina.

· Lupus eritematoso sistêmico idiopático e doenças correlatas.

· Taquicardia grave e insuficiência cardíaca com alto débito cardíaco (por exemplo na tirotoxicose).

· Insuficiência cardíaca devido a obstrução mecânica (por exemplo na estenose aórtica ou mitral e na pericardite constritiva).

· Insuficiência cardíaca do ventrículo direito isolada devido à hipertensão pulmonar (cor pulmonale).


- Precauções

Em pacientes com função renal diminuída ("clearance" de creatinina < 30 ml/min ou concentração sérica de creatinina > 2,5mg/100 ml ou 221 mmol/l) e em portadores de disfunção hepática, a dose ou o intervalo de dose administrada deverá ser adaptada de acordo com a resposta clínica, para evitar acúmulo da substância ativa "aparente". Como todos os anti-hipertensivos potentes, Apresolina deverá ser utilizada com cuidado em pacientes portadores de doenças cerebrovasculares. Quando submetidos a cirurgias, os pacientes tratados com Apresolina poderão apresentar uma queda na pressão sanguínea. Nestes casos não se deve empregar adrenalina para corrigir a hipotensão, uma vez que ela altera os efeitos cardíacos da hidralazina. Deve-se dar atenção especial ao paciente quando se tratar de terapia inicial para a insuficiência cardíaca. O paciente deve ser mantido sob cuidadosa vigilância e/ou monitorização hemodinâmica para a detecção precoce de uma hipotensão postural ou taquicardia. Quando for indicada a interrupção da terapia na insuficiência cardíaca, Apresolina deve ser retirada gradualmente (exceto em situações graves , tais como, na síndrome "lupus-like" ou discrasia sanguínea), a fim de evitar a precipitação e/ou exacerbação da insuficiência cardíaca.


- Mutagenicidade, carcinogenicidade e toxicidade sobre a reprodução
A hidralazina, é considerada teratogênica em camundongos em doses 20 a 30 vezes superiores à dose máxima humana diária (200 a 300mg), causando fenda palatina e malformações ósseas faciais e cranianas. Contudo, em ratos e coelhos, a hidralazina não foi teratogênica. A hidralazina em altas concentrações (cito)tóxicas, induz mutações genéticas em organismos celulares isolados e em células de mamíferos in vitro. Nenhum efeito mutagênico explícito tem sido detectado in vivo em numerosos sistemas testados. Ao final dos experimentos em estudos de carcinogenicidade, a hidralazina causou aumentos pequenos, porém estatisticamente significativos, na incidência de tumores pulmonares em camundongos e de tumores testiculares e hepáticos em ratos. Estes tumores também ocorrem espontaneamente com uma alta e regular frequência em roedores mais velhos. Considerando os resultados obtidos com estes animais e os achados toxicológicos in vitro, a hidralazina em doses terapêuticas não parece gerar risco que possa limitar sua administração. A experiência clínica de muitos anos não tem sugerido que o câncer humano esteja associado ao uso da hidralazina.


- Gravidez e Lactação

Embora a experiência clínica no terceiro trimestre de gravidez seja extensa, não existem relatos de efeitos adversos graves devido ao uso da hidralazina na gravidez humana. Experimentos com animais têm demonstrado um potencial teratogênico em camundongos. O uso de Apresolina na gravidez, antes do terceiro trimestre deverá ser evitado, porém o medicamento pode ser empregada no final da gravidez se não existir outra alternativa mais segura, ou quando a doença determinar sérios riscos para a mãe e/ou para o recém nascido, como por exemplo, nos casos de pré-eclâmpsia e/ou eclâmpsia. A hidralazina é excretada através do leite materno, porém os dados disponíveis não relatam efeitos adversos sobre o feto. As mães sob tratamento com Apresolina poderão amamentar seus filhos, desde que se observe cuidadosamente a possível ocorrência de efeitos adversos inesperados.


- Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

Apresolina, especialmente no início do tratamento, poderá prejudicar os reflexos do paciente, por exemplo ao dirigir veículos e/ou operar máquinas.


- Advertências

O estado "hiperdinâmico" geral da circulação induzido pela hidralazina pode acentuar certas condições clínicas. A estimulação do miocárdio pode provocar ou agravar a angina pectoris. Pacientes com suspeita ou doença coronariana confirmada poderão receber Apresolina apenas sob a proteção de um betabloqueador ou em combinação com outros agentes simpatolíticos adequados. É importante que a administração do agente betabloqueador seja iniciada alguns dias antes do início do tratamento com Apresolina. Os pacientes que sofreram infarto do miocárdio não deverão receber Apresolina até que atinjam a fase de estabilização pós-infarto.
O tratamento prolongado com a hidralazina (usualmente tratamentos com mais de 6 meses de duração) pode provocar o aparecimento de uma síndrome similar ao lupus eritematoso sistêmico, (síndrome "lupus-like"), especialmente quando a posologia excede os 100mg diários prescritos. Em sua forma moderada, esta síndrome lembra a artrite reumatóide (artralgia, algumas vezes associada à febre e ao "rash" cutâneo), sendo comprovadamente reversível após a descontinuação do tratamento. Em sua forma mais grave, esta síndrome assemelha-se ao lupus eritematoso sistêmico agudo e pode exigir tratamentos prolongados com corticosteróides para revertê-la completamente.
Uma vez que as reações tendem a ocorrer mais frequentemente com a elevação da posologia e o prolongamento do tratamento, e são mais comuns nos acetiladores lentos, é recomendável que na terapia de manutenção seja utilizada a posologia mais baixa com a qual ainda se obtenha eficácia. Se 100mg diários de hidralazina não determinarem um efeito clínico adequado, a capacidade acetiladora do paciente deverá ser avaliada. Acetiladores lentos e mulheres correm um maior risco de desenvolver a síndrome "lupus-like". Em tais pacientes todo esforço deverá ser feito para que a posologia não exceda os 100mg diários; além disso, deverá ser feita uma cuidadosa observação do possível aparecimento de sintomas e sinais clínicos sugestivos da síndrome. Ao contrário, os acetiladores rápidos muitas vezes respondem inadequadamente até mesmo para doses diárias de 100mg. Nestes pacientes, a posologia pode ser aumentada com apenas um ligeiro aumento no risco de uma síndrome "lupus- like". Durante tratamentos prolongados com Apresolina, é aconselhável a determinação dos fatores antinucleares e a realização de exames de urina com intervalos regulares de aproximadamente 6 meses. A ocorrência de microhematúria e/ou proteinúria, em particular associada a títulos positivos dos fatores antinucleares, pode indicar sinais iniciais de uma glomerulonefrite associada à síndrome "lupus-like". Na ocorrência de um claro desenvolvimento de sintomas e sinais clínicos, o medicamento deverá ser descontinuado imediatamente.


- Interações medicamentosas

O tratamento concomitante com outros vasodilatadores, antagonistas de cálcio, inibidores da ECA, diuréticos, anti-hipertensivos, antidepressivos tricíclicos e tranquilizantes maiores, assim como o consumo de álcool, podem potencializar o efeito redutor da pressão sanguínea de Apresolina. Em particular, a administração de Apresolina antes ou após a administração de diázoxido pode determinar uma hipotensão acentuada. Os inibidores da MAO deverão ser utilizados com precaução em pacientes sob tratamento com Apresolina. A administração simultânea de Apresolina com propranolol e outros agentes betabloqueadores que sofrem um forte efeito de "primeira passagem" pode aumentar suas biodisponibilidades. Um ajuste posológico através de uma redução da dose destes fármacos pode ser necessário quando da administração concomitante com Apresolina. O uso concomitante de estrógenos, indometacina, e simpatomiméticos, diminui o efeito antihipertensivo da hidralazina.


- Reações adversas

Alguns dos efeitos indesejáveis , tais como taquicardia, palpitação, sintomas de angina, "flushing", cefaléia, vertigens, congestão nasal e distúrbios gastrintestinais, são comumente observados no início do tratamento, especialmente se a posologia for aumentada rapidamente. Contudo, tais reações geralmente diminuem no decorrer do tratamento.

Sistema cardiovascular
Frequentemente: taquicardia, palpitação. Ocasionalmente: "flushing" , hipotensão, sintomas de angina. Raramente: edema, insuficiência cardíaca. Casos isolados: respostas pressóricas paradoxais.

Sistema nervoso central e periférico
Frequentemente: cefaléia. Raramente: vertigens. Casos isolados: neurites periféricas, polineurites, parestesia (estes efeitos indesejáveis podem ser revertidos pela administração de piridoxina), tremores.

Sistema músculo-esquelético
Ocasionalmente: artralgia, mialgia, inchaço das articulações.

Pele
Raramente: erupção cutânea

Sistema urogenital
Raramente: proteinúria, creatinina plasmática aumentada, hematúria algumas vezes associada a glomerulonefrite. Casos isolados: insuficiência renal aguda, retenção urinária.

Trato gastrintestinal
Ocasionalmente: distúrbios gastrintestinais, diarréia, náusea, vômitos. Raramente: icterícia, hepatomegalia , função hepática anormal algumas vezes associada à hepatite. Casos isolados: íleo paralítico

Sangue
Raramente: anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia com ou sem púrpura. Casos isolados: anemia hemolítica, leucocitose, linfadenopatia, pancitopenia, esplenomegalia, agranulocitose

Efeitos psicossomáticos
Raramente: agitação, anorexia, ansiedade. Casos isolados: depressão, alucinações
Órgãos dos sentidos
Raramente: aumento do lacrimejamento, conjuntivite, congestão nasal

Reações de hipersensibilidade
Ocasionalmente: síndrome "lupus-like" (vide Advertências). Raramente: reações de hipersensibilidade tais como prurido, urticária, vasculite, eosinofilia, hepatite

Trato respiratório
Raramente: dispnéia, dor pleural

Outros
Raramente: febre, perda de peso, mal-estar. Casos isolados: exoftalmia


- Posologia

· Hipertensão
A posologia deverá sempre ser ajustada individualmente e as seguintes recomendações deverão ser adotadas: O tratamento deverá ser iniciado com doses baixas de Apresolina, que, dependendo da resposta do paciente deverão ser aumentadas gradualmente para se obter um efeito terapêutico ideal e evitar a ocorrência de efeitos indesejáveis, tanto quanto possível. Apresolina deve ser administrada duas vezes ao dia. A dose inicial de 25mg, 2 vezes ao dia é geralmente suficiente. Esta dose poderá ser aumentada conforme as exigências e dentro de uma variação posológica eficaz de manutenção de 50 a 200mg diários. Contudo, a dose não poderá exceder um aumento de 100mg por dia sem a determinação da capacidade acetiladora do organismo (vide Advertências).

· Insuficiência cardíaca congestiva
O tratamento com Apresolina deverá sempre ser iniciado em hospitais, onde os valores hemodinâmicos do paciente poderão ser adequadamente determinados com o auxílio de monitorização invasiva. O tratamento hospitalar deverá ser mantido até que o paciente esteja estabilizado com a dose de manutenção exigida. As doses variam muito entre os pacientes e, geralmente, são mais elevadas do que aquelas utilizadas para o tratamento da hipertensão. Após tateamento de dose progressivo, a dose média eficaz de manutenção é de 50 a 75mg a cada 6 horas ou 100mg 2 a 3 vezes ao dia.


- Superdosagem

Sinais e sintomas: As principais manifestações são distúrbios cardiovasculares, tais como pronunciada taquicardia e hipotensão, acompanhadas de náusea, vertigens e sudorese que podem resultar em colapso cardíaco; também é possível ocorrer isquemia do miocárdio com angina pectoris e arritmias cardíacas. Além dos sinais e sintomas pode-se incluir distúrbios de consciência, cefaléia e vômito, assim como, possivelmente tremores, convulsões, oligúria e hipotermia.
Tratamento: Uma vez que não existe um antídoto específico, além da tentativa de eliminar o fármaco do trato gastrintestinal (inicialmente induzindo o vômito e posteriormente por lavagem gástrica, administração de carvão ativado, e possivelmente com o uso de laxantes), o tratamento deverá combater os sinais e sintomas de envenenamento, principalmente pela administração de um expansor plasmático e adotando-se medidas sintomáticas.


VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA