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Bula do Carduran Xl 4 Mg caixa com 20 comprimidos - pfizer


Dica de compra
Bula Carduran® XL (mesilato de doxazosina) PARTE I IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO Nome comercial: Carduran® XL Nome genérico: mesilato de doxazosina Forma farmacêutica: comprimidos de liberação controlada Via de administração: ORAL Apresentações: Carduran® XL 4 mg em embalagens contendo 20 ou 30 comprimidos de liberação controlada. USO ADULTO Composição: Cada comprimido de liberação controlada de Carduran® XL 4 mg contém mesilato de doxazosina equivalente a 4 mg de doxazosina base, respectivamente. Excipientes: óxido de polietileno, hipromelose, óxido férrico vermelho, estearato de magnésio, cloreto de sódio, acetato de celulose, macrogol, Opadry® branco e tinta preta. cxl04(140)
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PARTE II INFORMAÇÕES AO PACIENTE AÇÃO DO MEDICAMENTO A doxazosina, princípio ativo do medicamento Carduran® XL, pertence à classe dos medicamentos chamados anti-hipertensivos. Age relaxando os vasos sanguíneos permitindo que o sangue passe mais facilmente. A doxazosina também relaxa os músculos da próstata e do colo da bexiga. O efeito ótimo da doxazosina é observado em até 4 semanas para a dose única diária de 4 mg, que é a dose eficaz para a maioria dos pacientes. Se necessário, a dose pode ser aumentada para até 8 mg uma vez ao dia de acordo com a resposta do paciente, a fim de obter o efeito desejado. INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO Hiperplasia Prostática Benigna Carduran® XL (mesilato de doxazosina) – comprimido de liberação controlada – é indicado para o tratamento dos sintomas clínicos da hiperplasia prostática benigna (HPB), assim como para o tratamento da redução do fluxo urinário associada à HPB. Carduran® XL pode ser administrado em pacientes com HPB que sejam hipertensos ou normotensos. Enquanto não são observadas alterações clinicamente significativas na pressão sangüínea de pacientes normotensos com HPB, pacientes com HPB e hipertensão apresentam ambas as condições tratadas efetivamente com Carduran® XL como monoterapia. Hipertensão Carduran® XL é indicado para o tratamento da hipertensão e pode ser utilizado como agente inicial para o controle da pressão sangüínea na maioria dos pacientes. Em pacientes sem controle adequado com um único agente anti-hipertensivo, Carduran® XL pode ser administrado em associação a outros agentes, tais como diuréticos tiazídicos, beta-bloqueadores, antagonistas de cálcio ou agentes inibidores da enzima conversora de angiotensina. RISCOS DO MEDICAMENTO Contra-Indicações Não utilize Carduran® XL (mesilato de doxazosina) se você tem histórico de hipersensibilidade (alergia) às quinazolinas (classe química a que pertence à doxazosina, princípio ativo do Carduran® XL) ou a qualquer componente da fórmula. Advertências Com o uso de Carduran® XL, assim como outros medicamentos semelhantes a ele, alguns pacientes apresentaram hipotensão postural (queda da pressão quando da mudança de posição do corpo), que pode ser percebida pelo aparecimento de tontura, fraqueza e raramente desmaio, principalmente no início do uso do medicamento. Você deve perguntar ao seu médico como evitar esses sintomas e quais as medidas que você deve tomar no caso deles aparecerem.
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O uso de doxazosina junto com inibidores da PDE-5 (medicamentos para o tratamento de dificuldade de ereção) deve ser feito com cautela já que, em alguns pacientes, pode ocorrer hipotensão sintomática (queda da pressão arterial). Não foram feitos estudos com Carduran® XL. Carduran® XL pode ser utilizado nas doses usuais mesmo que você tenha insuficiência renal. Se você tem insuficiência hepática, utilize Carduran® XL com cuidado. Use Carduran® XL com cautela se você tem estreitamento gastrintestinal grave. A segurança e eficácia da doxazosina não foram estabelecidas em crianças. Portanto, Carduran® XL não é indicado para uso em crianças. Não utilize Carduran® XL durante a amamentação sem orientação médica. Avise ao seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver amamentando ou vai iniciar amamentação durante o uso deste medicamento. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Não opere máquinas ou dirija veículos, especialmente no início do tratamento com Carduran® XL. Sua habilidade para essas tarefas pode estar prejudicada. Precauções Vide “Advertências”. Interações medicamentosas Uso com inibidores da PDE-5 O uso de doxazosina junto com inibidores da PDE-5 pode levar à hipotensão sintomática (queda da pressão arterial) em alguns pacientes (vide “Advertências”). Não foram feitos estudos com Carduran® XL. Outros A maior parte da doxazosina (98%) está ligada às proteínas plasmáticas. Os dados in vitro no plasma humano indicam que a doxazosina não apresenta efeito sobre a ligação protéica da digoxina, varfarina, fenitoína ou indometacina. Carduran® (mesilato de doxazosina) sob a forma de comprimido simples foi administrado sem qualquer interação medicamentosa adversa nas experiências clínicas com diuréticos tiazídicos, furosemida, beta-bloqueadores, antiinflamatórios não-esteróides, antibióticos, hipoglicemiantes orais, agentes uricosúricos e anticoagulantes. Utilize Carduran® XL apenas pela via de administração indicada, ou seja, somente pela via oral. Não tome bebidas alcoólicas durante o tratamento com Carduran® XL. A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente. cxl04(140)
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NÃO FORAM REALIZADOS ESTUDOS CONTROLADOS EM PACIENTES PEDIÁTRICOS. INFORME AO MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS. INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO. NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE. MODO DE USO Carduran® XL (mesilato de doxazosina) apresenta-se na forma de comprimidos redondos, biconvexos, com filme de revestimento branco. Carduran® XL apresenta odor e sabor característicos. Como usar o medicamento Você pode ingerir Carduran® XL com ou sem alimentos. Você deve ingerir os comprimidos inteiros, com uma quantidade de líquido suficiente. Você não deve mastigá-los, dividi-los ou triturá-los. Os comprimidos de Carduran® XL foram formulados sob a forma de uma cápsula não-absorvível, feita especialmente para permitir a liberação lenta do princípio ativo (doxazosina) para absorção. Quando a absorção do medicamento se completa, o invólucro/comprimido vazio é eliminado pelo organismo. Dessa forma, não se preocupe se por acaso notar nas fezes algo parecido com um invólucro⁄comprimido. Posologia Hiperplasia Prostática Benigna: O efeito ideal de Carduran® XL pode levar até 4 semanas e 4 mg em dose única diária é suficiente, na maioria dos casos, para controlar a doença. Porém, após esse período, dependendo de sua resposta ao medicamento, seu médico pode aumentar a dose para 8 mg em dose única diária. Essa é a dose máxima recomendada 1 vez ao dia. Hipertensão: Os pacientes estabilizados com 1 a 4 mg diários de Carduran® na forma de comprimidos simples podem ser controlados com sucesso com 4 mg diários de Carduran® XL comprimidos de liberação controlada. Os pacientes estabilizados com 8 mg diários de Carduran® na forma de comprimidos simples podem ser controlados com 8 mg diários de Carduran® XL comprimidos de liberação controlada. Uso em Idosos: a mesma dose recomendada para adultos jovens pode ser utilizada em idosos. Uso em Pacientes com Insuficiência Renal: as doses usuais podem ser administradas nesses pacientes. Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática: Carduran® XL deve ser administrado com
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cuidado nesses pacientes (vide ″Advertências″). Uso em Crianças: não use Carduran® XL em crianças. A segurança e eficácia da doxazosina não foram estabelecidas em pacientes pediátricos (vide “Advertências″). Este medicamento é de uso contínuo. Instruções no esquecimento da dose Caso você esqueça de tomar Carduran® XL no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento. SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO. NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR, OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO. ESTE MEDICAMENTO NÃO PODE SER PARTIDO OU MASTIGADO. REAÇÕES ADVERSAS Se você estiver tomando Carduran® XL, os problemas mais comuns relatados estão descritos abaixo. É importante ressaltar que esses problemas relatados durante o tratamento não apresentam, necessariamente, uma associação direta com o medicamento. Hipertensão: Ritmo cardíaco: palpitação, taquicardia (aceleração do ritmo cardíaco). Ouvido e labirinto: vertigem (tontura). Gastrintestinal: dor abdominal, boca seca, náusea. Geral: astenia (fraqueza), dor no peito, edema periférico (inchaço). Músculo-esquelético: dor nas costas e mialgia (dor muscular). Vascular: hipotensão postural (diminuição da pressão sangüínea com a mudança de posição do corpo). Sistema nervoso: tontura, dor de cabeça. Respiratório: bronquite, tosse. cxl04(140)
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Pele e anexos: prurido (coceira). Sistema urinário: cistite (inflamação da bexiga), incontinência urinária (dificuldade em controlar a urina). Hiperplasia Prostática Benigna: Ouvido e labirinto: vertigem. Geral: astenia, edema periférico. Gastrintestinal: dor abdominal, dispepsia (má digestão), náusea. Infecções e infestações: sintomas da gripe, infecção do trato respiratório, infecção do trato urinário. Músculo-esquelético: dor nas costas e mialgia. Sistema nervoso: tontura, dor de cabeça, sonolência. Respiratório: bronquite, dispnéia (dificuldade em respirar), rinite. Vascular: hipotensão (diminuição da pressão sanguínea), hipotensão postural (diminuição da pressão sangüínea com a mudança de posição do corpo). Nos estudos clínicos com pacientes com HPB, a incidência de eventos adversos durante o tratamento com Carduran® XL (41%) foi semelhante àquela observada com o placebo (39%) e menor quando comparada com Carduran® sob a forma de comprimido simples (54%). O perfil de eventos adversos observado em pacientes idosos (> 65 anos) com HPB não demonstra nenhuma diferença quando comparado ao perfil observado na população mais jovem. Na experiência pós-comercialização, os seguintes eventos adversos adicionais foram relatados: Hematopoiético: leucopenia (redução de leucócitos no sangue, que são células que participam no processo de defesa imunológica do organismo), trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas no sangue; as plaquetas participam do processo de coagulação do sangue). Ouvido e Labirinto: tinido (zumbido). Olho: visão turva. Gastrintestinal: constipação (prisão de ventre), diarréia, dispepsia, flatulência (quantidade excessiva de gases no estômago ou intestinos), boca seca, vômito. Geral: cansaço, mal-estar, dor. Hepatobiliar: colestase (parada ou dificuldade da excreção da bile), hepatite (inflamação do fígado), icterícia (deposição de pigmentos biliares no tegumento provocando uma cor amarela na pele e mucosas). cxl04(140)
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Sistema imunológico: reação alérgica. Exames: testes da função hepática anormais, aumento de peso. Metabolismo e nutrição: anorexia (falta de apetite). Músculo-esquelético: artralgia (dor articular), cãibra muscular, fraqueza muscular. Sistema nervoso: tontura postural (tontura devido à mudança de posição do corpo), hipoestesia (diminuição de várias formas de sensibilidade), parestesia (sensação anormal como ardor, formigamento e coceira percebidos na pele e sem motivo aparente), síncope (desmaio), tremor. Psiquiátrico: agitação, ansiedade, depressão, insônia, nervosismo. Sistema urinário: disúria (dificuldade para urinar), hematúria (sangue na urina), disfunção urinária, aumento na freqüência urinária, noctúria (necessidade de urinar freqüentemente à noite), poliúria (secreção e excreção excessiva de urina), incontinência urinária (dificuldade em controlar a urina). Sistema reprodutivo: ginecomastia (aumento das mamas no homem), impotência e priapismo (ereção persistente e dolorosa do pênis) e ejaculação retrógrada (durante a relação sexual, o esperma em vez de sair pela uretra, toma a direção da bexiga). Respiratório: agravamento de broncospasmo, tosse, dispnéia, epistaxe (hemorragia das fossas nasais). Pele e anexos: alopecia (perda de cabelo), prurido (coceira), púrpura (extravasamento de sangue para fora dos capilares da pele ou mucosa formando manchas), rash cutâneo (erupção na pele), urticária. Vascular: rubor, hipotensão. Outras reações adversas têm sido observadas, porém não são diferentes das que ocorrem com pacientes hipertensos que não são tratados com Carduran® XL: bradicardia (diminuição do ritmo cardíaco), taquicardia (aceleração do ritmo cardíaco), palpitações, dores no peito, angina de peito (dor violenta e opressiva do peito, relacionada à doença das artérias coronárias), infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral e arritmias cardíacas. CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE Se você tomar uma dose excessiva de Carduran® XL pode ocorrer hipotensão e, nesse caso, você deve ficar na posição supina, ou seja, deitado com a face para cima e procurar o médico imediatamente. CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO Carduran® XL (mesilato de doxazosina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC), protegido da luz e umidade. O prazo de validade está indicado na embalagem externa. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
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PARTE III INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Propriedades Farmacodinâmicas Hiperplasia Prostática Benigna A administração de doxazosina – comprimidos de liberação controlada – a pacientes com hiperplasia prostática benigna (HPB) sintomática resulta na melhora significativa nos sintomas e na urodinâmica. Acredita-se que esse efeito no tratamento da HPB seja devido ao bloqueio seletivo dos adrenoreceptores alfa localizados na musculatura do estroma, na cápsula da próstata e no colo da bexiga. Hipertensão A administração de doxazosina – comprimidos de liberação controlada – a pacientes hipertensos causa uma redução clinicamente significativa na pressão sangüínea como resultado da redução da resistência vascular sistêmica. Acredita-se que este efeito seja resultado do bloqueio seletivo dos adrenoreceptores alfa-1 localizados nos vasos sangüíneos. Com uma posologia de dose única diária, reduções clinicamente significativas na pressão sangüínea são mantidas durante o dia e 24 horas após a dose. A maioria dos pacientes é controlada com uma dose inicial de 4 mg de doxazosina – comprimidos de liberação controlada. Nos pacientes com hipertensão, as reduções na pressão sangüínea durante o tratamento com doxazosina – comprimidos de liberação controlada – foram semelhantes tanto na posição sentada quanto na posição ereta. Propriedades Farmacocinéticas Absorção Após administração oral de doses terapêuticas, a doxazosina – comprimidos de liberação controlada – é bem absorvida com níveis de pico plasmático atingidos gradativamente após 8-9 horas da administração. Os níveis de pico plasmático são aproximadamente 1/3 dos observados com a administração da mesma dose de doxazosina sob a forma de comprimido simples. Os níveis de vale em 24 horas são, no entanto, semelhantes. As características farmacocinéticas da doxazosina – comprimidos de liberação controlada – resultaram em um perfil plasmático mais suave. A relação pico/vale da doxazosina – comprimidos de liberação controlada – é menor que a metade da observada com a doxazosina sob a forma de comprimido simples. No estado de equilíbrio (steady state), a biodisponibilidade relativa da doxazosina sob a forma de comprimidos de liberação controlada, comparada com a forma de comprimidos simples, foi de 54% para a dose de 4 mg e de 59% para a dose de 8 mg. Os estudos de farmacocinética com a doxazosina – comprimidos de liberação controlada – em idosos não apresentaram alterações significativas em comparação aos pacientes mais jovens. cxl04(140)
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Biotransformação/Eliminação A eliminação plasmática é bifásica, com uma meia-vida de eliminação terminal de 22 horas, o que fornece a base para a administração em dose única diária. A doxazosina é amplamente metabolizada e menos de 5% é excretado como fármaco inalterado. Os estudos farmacocinéticos com a doxazosina sob a forma de comprimido simples em pacientes com insuficiência renal demonstraram não apresentar alterações significativas em comparação aos pacientes com função renal normal. Há apenas dados limitados em pacientes com insuficiência hepática e sobre os efeitos dos fármacos de influência conhecida sobre o metabolismo hepático (p. ex., cimetidina). Em um estudo clínico com 12 indivíduos com insuficiência hepática moderada, uma dose única de doxazosina resultou em um aumento de 43% na área sob a curva (AUC) e uma redução de 40% no clearance oral aparente. Assim como ocorre com qualquer outro fármaco completamente metabolizado pelo fígado, o uso de doxazosina em pacientes com disfunção hepática deve ser feito cuidadosamente (vide “Advertências”). Aproximadamente 98% da doxazosina encontram-se ligados às proteínas plasmáticas. A doxazosina é metabolizada primariamente por o-desmetilação e hidroxilação. Dados de Segurança Pré-Clínicos Carcinogênese Administração crônica de doxazosina na dieta (até 24 meses) na dose máxima tolerada de 40 mg/kg/dia para ratos e 120 mg/kg/dia para camundongos não revelou evidências de potencial carcinogênico. As doses mais altas avaliadas em estudos com ratos e camundongos são associados com AUCs (medida de exposição sistêmica) que são 8 vezes e 4 vezes, respectivamente, a AUC humana na dose de 16 mg/dia. Mutagênese Estudos de mutagenicidade não revelaram efeitos relacionados ao fármaco ou seus metabólitos em nível cromossômico ou sub-cromossômico. Alterações na Fertilidade Estudos em ratos mostraram redução na fertilidade de machos tratados com doxazosina em doses orais de 20 mg/kg/dia (mas não com 5 ou 10), cerca de 4 vezes a AUC obtida com dose humana de 12 mg/dia. Este efeito foi reversível dentro de 2 semanas da retirada do fármaco. Não há relatos de qualquer efeito de doxazosina na fertilidade do homem. RESULTADOS DE EFICÁCIA Hiperplasia Prostática Benigna A doxazosina demonstrou ser um bloqueador efetivo dos adrenoreceptores alfa-1 subtipo 1A, que por sua vez equivale a 70% dos subtipos existentes na próstata. Isso explica sua ação em pacientes portadores de HPB. A doxazosina – comprimidos de liberação controlada – tem demonstrado eficácia e segurança estáveis em tratamentos prolongados de pacientes com HPB. Quando
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administrada nas doses recomendadas apresenta pequeno ou nenhum efeito sobre a pressão sangüínea de pacientes normotensos. Em um estudo clínico controlado em HPB, o tratamento com doxazosina em pacientes com disfunção sexual foi associado a uma melhora da função sexual. Dados disponíveis de dois estudos de eficácia (incluindo um total de 630 pacientes tratados com doxazosina) indicaram que os pacientes controlados com comprimidos simples de 1 mg, 2 mg ou 4 mg serão igualmente controlados com um comprimido de liberação controlada de Carduran® XL (mesilato de doxazosina). Hipertensão O tratamento de indivíduos com doxazosina na forma de comprimidos simples para hipertensão pode ser substituído por doxazosina – comprimidos de liberação controlada, cuja dose pode ser aumentada conforme a necessidade, mantendo a mesma eficácia e tolerabilidade. Ao contrário dos agentes bloqueadores não-seletivos dos adrenoreceptores alfa, não foi observada tolerância na terapia prolongada com a doxazosina – comprimidos de liberação controlada. Elevações na atividade da renina plasmática e taquicardia foram raramente observadas na terapia de manutenção com doxazosina. A doxazosina produz efeitos favoráveis sobre os lípides plasmáticos, com uma elevação significativa na relação HDL-colesterol/colesterol total e uma redução também significativa nos níveis de triglicérides totais e colesterol total. Portanto, a doxazosina confere uma vantagem sobre diuréticos e agentes bloqueadores de adrenoreceptores beta, que afetam estes parâmetros de modo adverso. Com base na associação estabelecida da hipertensão e lípides plasmáticos com a doença coronariana, os efeitos favoráveis da terapia com doxazosina na pressão sangüínea e nos lípides indicam uma redução no risco de desenvolvimento de doença coronariana. O tratamento com doxazosina mostrou ter resultado na regressão da hipertrofia ventricular esquerda, na inibição da agregação plaquetária e no aumento da capacidade do ativador do plasminogênio tecidual. Além disso, a doxazosina melhora a sensibilidade à insulina em pacientes com este tipo de comprometimento. A doxazosina tem se mostrado desprovida de efeitos metabólicos adversos e é adequada para o uso em pacientes com asma, diabetes, portadores de disfunção ventricular esquerda e gota e pacientes idosos. Um estudo in vitro demonstrou as propriedades antioxidantes dos metabólitos 6’- e 7’-hidroxi da doxazosina, em concentrações de 5 µM. INDICAÇÕES Hiperplasia Prostática Benigna Carduran® XL (mesilato de doxazosina) – comprimido de liberação controlada – é indicado para o tratamento dos sintomas clínicos da hiperplasia prostática benigna (HPB), assim como para o tratamento da redução do fluxo urinário associada à HPB. Carduran® XL pode ser administrado em pacientes com HPB que sejam hipertensos ou normotensos. Enquanto não são observadas alterações clinicamente significativas na pressão sangüínea de pacientes normotensos com HPB, pacientes com HPB e hipertensão apresentam ambas as
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condições tratadas efetivamente com monoterapia com Carduran® XL. Hipertensão Carduran® XL é indicado para o tratamento da hipertensão e pode ser utilizado como agente inicial para o controle da pressão sangüínea na maioria dos pacientes. Em pacientes sem controle adequado com um único agente anti-hipertensivo, Carduran® XL pode ser administrado em associação a outros agentes, tais como diuréticos tiazídicos, beta-bloqueadores, antagonistas de cálcio ou agentes inibidores da enzima conversora de angiotensina. CONTRA-INDICAÇÕES Carduran® XL (mesilato de doxazosina) é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida às quinazolinas, doxazosina ou a qualquer outro componente da fórmula. MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO Carduran® XL (mesilato de doxazosina) – comprimido de liberação controlada – pode ser ingerido com ou sem alimentos. Os pacientes devem ser informados de que os comprimidos de Carduran® XL devem ser ingeridos inteiros, com uma quantidade suficiente de líquido. Os pacientes não devem mastigar, dividir ou triturar os comprimidos. Os pacientes não devem se preocupar se por acaso notar nas fezes algo parecido com um invólucro/comprimido. Os comprimidos de Carduran® XL foram formulados sob a forma de uma cápsula não-absorvível, projetada especialmente para permitir a liberação lenta do fármaco para absorção. Quando o processo de absorção do medicamento se completa, o invólucro/comprimido vazio é eliminado pelo organismo. Carduran® XL deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade. POSOLOGIA Cada comprimido de Carduran® XL 4 mg contém mesilato de doxazosina equivalente a 4 mg de doxazosina base. Hiperplasia Prostática Benigna Um número significativo de pacientes pode ser controlado com 4 mg em dose única diária. O efeito ideal da doxazosina pode levar até 4 semanas. Caso necessário, após esse período, a dose pode ser aumentada para 8 mg em dose única diária, conforme a resposta do paciente. A dose máxima recomendada é de 8 mg administrados 1 vez ao dia. cxl04(140)
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Hipertensão Os pacientes estabilizados com 1 a 4 mg diários de Carduran® (mesilato de doxazosina) na forma de comprimidos simples podem ser controlados com sucesso com 4 mg diários de Carduran® XL comprimidos de liberação controlada. Os pacientes estabilizados com 8 mg diários de Carduran® na forma de comprimidos simples podem ser controlados com 8 mg diários de Carduran® XL comprimidos de liberação controlada. Dose Omitida Caso o paciente esqueça de administrar Carduran® XL no horário estabelecido, deve fazê-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e utilizar a próxima. Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento. ADVERTÊNCIAS Hipotensão Postural Assim como todos os outros alfa-bloqueadores, um percentual muito pequeno de pacientes apresentaram hipotensão postural evidenciada por tontura, fraqueza ou, raramente, perda de consciência (síncope), principalmente no início da terapia (vide “Posologia”). Quando uma terapia com qualquer alfa-bloqueador eficaz for instituída, o paciente deve ser informado sobre como evitar os sintomas decorrentes da hipotensão postural e quais medidas de suporte devem ser adotadas no caso dos sintomas se desenvolverem. O paciente deve ser orientado a evitar situações em que possa se ferir caso sintomas como tontura ou fraqueza ocorram durante o início do tratamento com Carduran® XL (mesilato de doxazosina). Uso com inibidores de PDE-5 O uso concomitante de doxazosina com inibidores da PDE-5 deve ser feito com cautela já que, em alguns pacientes, pode ocorrer hipotensão sintomática. Não foram conduzidos estudos com Carduran® XL. Insuficiência Renal Uma vez que a farmacocinética da doxazosina permanece inalterada em pacientes com insuficiência renal e não existem evidências de que a doxazosina agrave a insuficiência renal existente, as doses usuais podem ser administradas nestes pacientes. Insuficiência Hepática Assim como ocorre com qualquer fármaco que seja completamente metabolizado pelo fígado, a doxazosina deve ser administrada com cautela em pacientes com evidências de insuficiência hepática (vide “Propriedades Farmacocinéticas”). Disfunções Gastrintestinais Reduções significativas durante o período de retenção gastrintestinal de Carduran® XL cxl04(140)
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podem influenciar o perfil farmacocinético e, portanto, a eficácia clínica do medicamento. Assim como ocorre com qualquer outro material que não sofre deformação, deve-se ter cautela na administração de Carduran® XL em pacientes com condições pré-existentes de estreitamento gastrintestinal grave (patológico ou iatrogênico). Foram relatados casos raros de sintomas obstrutivos em pacientes com restrições conhecidas, associados com a ingestão de um outro medicamento também formulado com material não deformável. Uso em Crianças A segurança e a eficácia de doxazosina ainda não foram estabelecidas em crianças. Portanto, Carduran® XL não deve ser administrado a pacientes pediátricos. Uso durante a Gravidez e Lactação Embora não tenham sido observados efeitos teratogênicos com a doxazosina em estudos com animais, observou-se uma redução da sobrevivência fetal em animais tratados com doses extremamente altas. Estas doses equivalem a aproximadamente 300 vezes a dose máxima recomendada para humanos. Estudos em animais demonstraram que a doxazosina acumula no leite materno. Como não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas ou lactantes, a segurança do uso de Carduran® XL nestas condições ainda não foi estabelecida. Dessa forma, durante a gravidez ou lactação, Carduran® XL deve ser utilizado quando, na opinião do médico, os potenciais benefícios superarem os potenciais riscos. Carduran® XL é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar Máquinas A habilidade em atividades como operar máquinas ou dirigir veículos pode ser prejudicada, especialmente no início da terapia com Carduran® XL. O paciente não deve tomar bebidas alcoólicas durante o tratamento com Carduran® XL. A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente. USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO Uso em idosos: não há recomendação específica para essa faixa etária. A dose usual recomendada para adultos pode ser administrada para pacientes idosos. Uso em crianças: a segurança e eficácia da doxazosina não foram estabelecidas para pacientes pediátricos (vide “Advertências”). Uso durante a gravidez e lactação: não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. O uso em lactantes não é recomendado, a menos que na avaliação do médico os benefícios superem os riscos potenciais (vide “Advertências”). Uso na insuficiência hepática: o uso de Carduran® XL em pacientes com doença hepática deve ser feito com cuidado (vide “Advertências”).
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Uso na insuficiência renal: as doses de doxazosina não precisam ser ajustadas em pacientes com insuficiência renal (vide “Advertências”). INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Uso com inibidores da PDE-5 O uso concomitante de doxazosina com inibidores da PDE-5 pode ocasionar hipotensão sintomática em alguns pacientes (vide “Advertências” – Uso com inibidores da PDE-5). Não foram conduzidos estudos com Carduran® XL (mesilato de doxazosina). Outros A maior parte da doxazosina (98%) está ligada às proteínas plasmáticas. Os dados in vitro no plasma humano indicam que a doxazosina não apresenta efeito sobre a ligação protéica da digoxina, varfarina, fenitoína ou indometacina. Carduran® sob a forma de comprimido simples foi administrado sem qualquer interação medicamentosa adversa nas experiências clínicas com diuréticos tiazídicos, furosemida, beta-bloqueadores, antiinflamatórios não-esteróides, antibióticos, hipoglicemiantes orais, agentes uricosúricos e anticoagulantes. REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS Abaixo encontra-se uma lista dos eventos adversos mais comumente relatados (> 1%) durante os estudos clínicos placebo-controlados realizados com Carduran® XL (mesilato de doxazosina) no período pré-comercialização. É importante enfatizar que os eventos relatados durante o tratamento não apresentam, necessariamente, uma relação causal com a terapia. Hipertensão Ritmo cardíaco: palpitação, taquicardia. Ouvido e labirinto: vertigem. Gastrintestinal: dor abdominal, boca seca, náusea. Geral: astenia, dor no peito, edema periférico. Músculo-esquelético: dor nas costas e mialgia. Vascular: hipotensão postural. Sistema nervoso: tontura, dor de cabeça. Respiratório: bronquite, tosse. Pele e anexos: prurido. Sistema urinário: cistite, incontinência urinária. Hiperplasia Prostática Benigna cxl04(140)
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Ouvido e labirinto: vertigem. Geral: astenia, edema periférico. Gastrintestinal: dor abdominal, dispepsia, náusea. Infecções e infestações: sintomas da gripe, infecção do trato respiratório, infecção do trato urinário. Músculo-esquelético: dor nas costas e mialgia. Sistema nervoso: tontura, dor de cabeça, sonolência. Respiratório: bronquite, dispnéia, rinite. Vascular: hipotensão, hipotensão postural. Nos estudos clínicos com pacientes com HPB, a incidência de eventos adversos durante o tratamento com Carduran® XL (41%) foi semelhante àquela observada com o placebo (39%) e menor quando comparada com Carduran® sob a forma de comprimido simples (54%). O perfil de eventos adversos observado em pacientes idosos (> 65 anos) com HPB não demonstra nenhuma diferença quando comparado ao perfil observado na população mais jovem. Na experiência pós-comercialização, os seguintes eventos adversos adicionais foram relatados: Hematopoiético: leucopenia, trombocitopenia. Ouvido e labirinto: tinido (zumbido). Olho: visão turva. Gastrintestinal: constipação, diarréia, dispepsia, flatulência, boca seca, vômito. Geral: fadiga, mal-estar, dor. Hepatobiliar: colestase, hepatite, icterícia. Sistema imunológico: reação alérgica. Exames: testes da função hepática anormais, aumento de peso. Metabolismo e nutrição: anorexia. Músculo-esquelético e tecido conjuntivo: artralgia, cãibra muscular, fraqueza muscular. Sistema nervoso: tontura postural, hipoestesia, parestesia, síncope, tremor. Psiquiátrico: agitação, ansiedade, depressão, insônia, nervosismo. Sistema urinário: disúria, hematúria, disfunção urinária, aumento na freqüência urinária, noctúria, poliúria, incontinência urinária.
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Sistema reprodutivo e mama: ginecomastia, impotência, priapismo e ejaculação retrógrada. Respiratório: agravamento de broncospasmo, tosse, dispnéia, epistaxe. Pele e anexos: alopecia, prurido, púrpura, rash cutâneo, urticária. Vascular: rubor, hipotensão. Os seguintes eventos adversos adicionais foram relatados durante a fase experimental de comercialização entre os pacientes tratados para hipertensão, mas esses, em geral, não são distingüíveis dos sintomas que podem ocorrer na ausência de exposição à doxazosina: bradicardia, taquicardia, palpitação, dor no peito, angina do peito, infarto do miocárdio, acidentes vasculares cerebrais e arritmias cardíacas. SUPERDOSE Caso a superdose resulte em hipotensão, o paciente deve ser imediatamente colocado na posição supina, com a cabeça para baixo ou deve-se infundir fluido intravenosamente a critério médico. Outras medidas de suporte devem ser tomadas se consideradas apropriadas em cada caso. Como a doxazosina apresenta alto índice de ligação protéica, a diálise não é recomendada. ARMAZENAGEM Carduran® XL (mesilato de doxazosina) deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade. O prazo de validade está indicado na embalagem externa. cxl04(140)
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PARTE IV DIZERES LEGAIS MS – 1.0216.0046 Farmacêutico Responsável: José Francisco Bomfim – CRF-SP nº 7009 Produto fabricado por: Pfizer Inc. Brooklin, Nova York – EUA Embalado por: Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG Illertissen – Alemanha Distribuído por: LABORATÓRIOS PFIZER LTDA. Av. Monteiro Lobato, 2.270 CEP 07190-001 – Guarulhos – SP CNPJ nº 46.070.868/0001-69 Indústria Brasileira. S.A.C. Linha Pfizer 0800-16-7575 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.