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PRODUTOS

Bula do Detrusitol La 4 Mg caixa com 14 cpsulas - pfizer


Dica de compra
Detrusitol® LA

tartarato de tolterodina

PARTE I

- IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

Nome: Detrusitol® LA
Nome genérico: tartarato de tolterodina
Forma farmacêutica e apresentações:
Detrusitol® LA 4 mg em embalagens contendo 14 ou 28 cápsulas de liberação prolongada.
USO ADULTO
USO ORAL

- Composição:

Cada cápsula de liberação prolongada de Detrusitol® LA 4 mg contém 4 mg de tartarato de
tolterodina equivalente a 2,74 mg de tolterodina base.
Excipientes: esferas de sacarose, hipromelose, surelease E-7-19010 e água purificadaa.
a= removida durante o processo de fabricação.

PARTE II

- INFORMAÇÔES AO PACIENTE

Detrusitol® LA (tartarato de tolterodina) é indicado para o tratamento de bexiga
hiperativa, compreendendo os sintomas de urgência miccional, aumento na
freqüência de micções, com ou sem incontinência urinária por urgência em urinar.
Detrusitol® LA relaxa o músculo da bexiga, possibilitando diminuir a freqüência
urinária ("segurar" a urina por mais tempo antes de ir ao banheiro e aumentar a
quantidade de urina que sua bexiga pode suportar). O efeito do tratamento pode ser
esperado dentro de 4 semanas.
Detrusitol® LA deve ser conservado em temperatura ambiente (abaixo de 25°C),
protegido da luz e umidade.
O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use
medicamento com o prazo de validade vencido, pode ser perigoso para sua saúde.
Detrusitol® LA deve ser usado durante a gravidez somente após considerar os
benefícios potenciais para a mãe em relação ao risco potencial para o feto.
Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após
seu término.
Informe ao seu médico se estiver amamentando, pois o uso de Detrusitol® LA durante
o período de lactação deve ser evitado, uma vez que ainda não estão disponíveis
dados sobre a excreção deste fármaco no leite materno.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a
duração do tratamento.
Se você esquecer de tomar sua(s) cápsula(s) no horário adequado, tome-a(s) assim
que lembrar, a menos que já esteja no horário de tomar a próxima. Continue a tomar
suas cápsulas como indicado pelo seu médico.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Se você não
observou qualquer efeito - imediato ou não - com o medicamento, consulte seu
médico.
Se você estiver tomando outro medicamento como, por exemplo, tranqüilizantes ou
antidepressivos, informe ao seu médico.
É muito importante informar ao seu médico caso esteja utilizando outros
medicamentos antes do início ou durante o tratamento com Detrusitol® LA.
Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como boca seca,
má-digestão, diminuição do lacrimejamento, dor de cabeça, constipação, tontura,
vertigem, dor abdominal, fadiga, olhos secos, sonolência, visão anormal, flatulência
(aumento na eliminação de gases), dificuldade para urinar, dor no peito, pele seca,
aumento de peso, retenção urinária, confusão, rubor (vermelhidão) da pele, reações
alérgicas, inchaço dos lábios e/ou língua, aumento da freqüência cardíaca, palpitação,
inchaço dos dedos, mãos e/ou pés, alucinações, bronquite, sinusite, vômito e refluxo
gastresofágico.
Informe ao seu médico qualquer eventual sensibilidade ao tartarato de tolterodina ou
a outro componente da fórmula, bem como se você tem dificuldade na passagem da
urina e pequeno fluxo urinário ou se você tem distúrbios gastrintestinais que afetem a
passagem e a digestão do alimento. Informe ao seu médico se você apresenta
insuficiência renal ou hepática.
Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em
diabéticos.
Detrusitol® LA é contra-indicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade à
tolterodina ou a qualquer componente da fórmula; a pacientes com retenção urinária
ou gástrica ou com glaucoma não-controlado de ângulo estreito (alta pressão intraocular
e dor nos olhos).
Uma vez que Detrusitol® LA pode causar visão turva, vertigem, tontura ou sonolência,
sintomas que podem interferir nas habilidades físicas ou psíquicas necessárias para a
realização de tarefas potencialmente arriscadas como dirigir veículos e operar
máquinas, recomenda-se cautela ao paciente que estiver sob tratamento com este
medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

PARTE III

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS

A tolterodina é um pó cristalino inodoro; seu nome químico é (+)-N,N-di-isopropil-3-(2-
hidroxi-5-metilfenil)-3-fenilpropanolamina. Sua fórmula molecular é C26H37NO7.

- Propriedades Farmacodinâmicas

Detrusitol® LA (tartarato de tolterodina) é um antagonista competitivo dos receptores
muscarínicos que apresenta maior seletividade pela bexiga urinária do que pelas glândulas
salivares. A tolterodina apresenta elevada especificidade pelos receptores muscarínicos. Um
dos metabólitos da tolterodina (derivado 5-hidroximetilado) apresenta perfil farmacológico
semelhante ao do fármaco inalterado. Nos metabolizadores rápidos, esse metabólito
contribui significativamente para a ação terapêutica do fármaco.
O efeito do tratamento pode ser esperado dentro de 4 semanas.

- Propriedades Farmacocinéticas

Absorção: em um estudo com solução de 14C-tolterodina em voluntários saudáveis que
receberam uma dose oral de 5 mg, pelo menos 77% da dose radiomarcada foi absorvida. A
Cmáx e a AUC determinadas após a administração de tolterodina de liberação imediata são
dose-proporcionais acima do intervalo de 1 a 4 mg. Baseada na soma da concentração
sérica de tolterodina não-ligada e do metabólito 5-hidroximetilado, a AUC da tolterodina de
liberação prolongada, 4 mg diariamente, é equivalente a da tolterodina de liberação imediata
4 mg (duas vezes ao dia). Os níveis de Cmáx e Cmín de Detrusitol® LA são aproximadamente
75% e 150%, respectivamente. As concentrações séricas máximas de tolterodina de
liberação prolongada são observadas 2 a 6 horas após a administração da dose.
Efeito da alimentação: não há interação com alimentos na farmacocinética de Detrusitol®
LA.
Distribuição: a tolterodina se liga amplamente a proteínas plasmáticas, principalmente à
glicoproteína á1-ácida. A média das concentrações de tolterodina não-ligada foi 3,7% ±
0,13% acima do intervalo de concentração alcançado nos estudos clínicos. O metabólito 5-
hidroximetilado não é extensivamente ligado a proteínas (concentração da fração nãoligada:
36% ± 4,0%). A proporção sangue/soro de tolterodina e do metabólito 5-
hidroximetilado é de 0,6 e 0,8; respectivamente, indicando que essas substâncias não se
distribuem extensivamente nos eritrócitos. O volume de distribuição da tolterodina após a
administração de uma dose intravenosa de 1,28 mg é 113 ± 26,7 L.
Metabolismo: a tolterodina é amplamente metabolizada pelo fígado após administração oral.
A via metabólica principal envolve a oxidação do grupo 5-metila e é mediada pelo citocromo
P450 2D6 (CYP2D6), levando à formação do metabólito 5-hidroximetilado
farmacologicamente ativo. Adicionalmente, o metabolismo leva à formação dos metabólitos
ácido 5-carboxílico e ácido 5-carboxílico N-desalquilado, que representam 51% ± 14% e
29% ± 6,3% dos metabólitos recuperados na urina, respectivamente.
Excreção: após a administração de uma dose oral de 5 mg de solução de tolterodina
marcada a voluntários saudáveis, 77% da radioatividade foi recuperada na urina e 17% nas
fezes, em 7 dias. Menos que 1% (< 2,5% em metabolizadores lentos) da dose foi
recuperada como tolterodina inalterada e 5% a 14% (< 1% em metabolizadores lentos) foi
recuperada como metabólito ativo 5- hidroximetilado.
Pacientes pediátricos: a farmacocinética da tolterodina não foi estudada em pacientes
pediátricos.
Insuficiência renal: o funcionamento renal inadequado pode alterar significativamente a
disposição de tolterodina de liberação imediata e seus metabólitos. Em um estudo
conduzido em pacientes com o clearance de creatinina entre 10 e 30 mL/min, os níveis de
tolterodina de liberação imediata e do metabólito 5-hidroximetilado foram aproximadamente
2 a 3 vezes mais altos em pacientes com insuficiência renal do que em voluntários
saudáveis. Os níveis de exposição de outros metabólitos de tolterodina (ex.: tolterodina
ácida, tolterodina N-desalquilada e tolterodina hidroxi N-desalquilada) foram
significativamente maiores (10-30 vezes) em pacientes com insuficiência renal quando
comparados a voluntários saudáveis. A dose recomendada para pacientes com função renal
reduzida é 2 mg ao dia.
Insuficiência hepática: o funcionamento inadequado do fígado pode alterar
significativamente a disposição da tolterodina de liberação imediata. Em um estudo de
tolterodina de liberação imediata conduzido em pacientes cirróticos, a meia-vida de
eliminação foi maior em pacientes cirróticos (8,7 horas) do que em voluntários saudáveis,
jovens e idosos (2 a 4 horas). O clearance da tolterodina de liberação imediata administrada
oralmente foi substancialmente menor em pacientes cirróticos (1,1 ± 1,7 L/h/kg) do que em
voluntários saudáveis (5,7 ± 3,8 L/h/kg). A dose recomendada para pacientes com função
hepática significativamente reduzida é de 2 mg ao dia.

- INDICAÇÕES

Detrusitol® LA (tartarato de tolterodina) é indicado para o tratamento de bexiga hiperativa,
compreendendo os sintomas de urgência miccional, aumento na freqüência de micções,
com ou sem incontinência urinária por urgência em urinar.

- CONTRA-INDICAÇÕES

Detrusitol® LA (tartarato de tolterodina) é contra-indicado a pacientes com:
Retenção urinária;
Retenção gástrica;
Glaucoma não-controlado de ângulo estreito;
Miastenia gravis;
Colite ulcerativa grave;
Megacólon tóxico;
Hipersensibilidade conhecida à tolterodina ou a qualquer componente da fórmula.

- ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Geral
Detrusitol® LA (tartarato de tolterodina) deve ser administrado com cautela a pacientes com:
Risco de retenção urinária;
Risco de motilidade gastrintestinal diminuída;
Insuficiência renal - a dose total recomendada é de 2 mg ao dia (vide "Posologia");
Insuficiência hepática - a dose total recomendada é de 2 mg ao dia (vide "Posologia").
Antes do tratamento, devem ser consideradas causas orgânicas para a urgência e
freqüência urinária.
A dose total diária recomendada para pacientes que estão utilizando concomitantemente
inibidores potentes do CYP3A4, como antibióticos macrolídeos (eritromicina e claritromicina)
ou agentes antifúngicos azólicos (cetoconazol, itraconazol e miconazol) é de 2 mg (vide
"Posologia").
Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em
diabéticos.

Uso em Crianças
A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas.

Uso durante a Gravidez
Não foram incluídas mulheres grávidas nos estudos clínicos. Os estudos desenvolvidos em
camundongos fêmeas prenhas demonstraram que altas doses de tolterodina causaram
redução do peso fetal, embrioletalidade e determinaram aumento na incidência de
malformações fetais. Detrusitol® LA deve ser utilizado durante a gravidez somente após
considerar os benefícios potenciais para a mãe em relação ao risco potencial para o feto.
Mulheres em idade fértil somente poderão ser consideradas para tratamento com
Detrusitol® LA se estiverem usando método contraceptivo adequado.

Uso durante a Lactação
O uso de Detrusitol® LA durante o período de amamentação deve ser evitado, pois ainda
não estão disponíveis dados sobre a excreção deste fármaco no leite materno.

Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar Máquinas
Uma vez que agentes antimuscarínicos podem causar visão turva, vertigem, tontura ou
sonolência, sintomas que podem interferir nas habilidades físicas ou psíquicas necessárias
para a realização de tarefas potencialmente arriscadas como dirigir veículos e operar
máquinas, recomenda-se cautela ao paciente que estiver sob tratamento com este
medicamento.

- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Os efeitos antimuscarínicos da tolterodina podem ser potencializados quando o produto é
administrado a pacientes que já estão recebendo outros fármacos com tais efeitos como,
por exemplo, alguns antidepressivos. Contrariamente, a administração concomitante de
agonistas dos receptores muscarínicos pode reduzir o efeito terapêutico de Detrusitol® LA
(tartarato de tolterodina).
O efeito procinético de fármacos como metoclopramida e cisaprida no trato gastrintestinal
(aumento da pressão do esfíncter esofágico inferior e melhora da coordenação
gastroduodenal) pode ser diminuído pelo tartarato de tolterodina (vide "Advertências e
Precauções").
É possível a ocorrência de interações farmacocinéticas com outros fármacos que sofram
metabolização ou que inibam o citocromo P450 2D6 (CYP2D6) ou CYP3A4. O tratamento
concomitante com fluoxetina não resulta em interação clinicamente significante.
A administração sistêmica concomitante com inibidores de CYP3A4 potenciais, tais como
antibióticos macrolídeos (eritromicina e claritromicina), agentes antifúngicos (cetoconazol e
itraconazol) e antiproteases, não é recomendada devido ao aumento das concentrações
séricas de tolterodina nos indutores fracos do CYP2D6, com o risco subseqüente de
superdosagem. Para pacientes que utilizam cetoconazol ou outros inibidores CYP3A, a dose
diária total recomendada é de 2 mg (vide "Posologia").
Os estudos clínicos realizados não demonstraram qualquer interação com varfarina ou
anticoncepcionais orais (etinilestradiol/levonorgestrel) combinados.
Um estudo clínico com fármacos marcadores para as principais isoenzimas P450 não
evidenciou qualquer inibição da atividade do CYP2D6, 2C19, 3A ou 1A2 pela tolterodina.

- REAÇÕES ADVERSAS

Detrusitol® LA (tartarato de tolterodina) pode causar efeitos antimuscarínicos de leves a
moderados, tais como boca seca, dispepsia e diminuição do lacrimejamento.
Ensaios clínicos: eventos adversos considerados potencialmente relacionados ao fármaco
a partir de estudos da tolterodina são fornecidos abaixo:

Boca seca.
De 1% a 10%:
Cefaléia, constipação, tontura, vertigem, dor abdominal, dispepsia, fadiga, olhos secos,
sonolência, visão anormal (incluindo acomodação anormal), flatulência, disúria, dor no peito,
pele seca, bronquite, aumento de peso, sinusite.
Menor que 1%:
Retenção urinária, confusão, vômitos, refluxo gastresofágico, pele ruborizada, reações
alérgicas.
Outras reações adversas relatadas:
Xeroftalmia, nervosismo, parestesia.
Experiência Pós-Comercialização
Os seguintes eventos foram relatados em associação ao uso de tolterodina na prática
clínica: reações anafilactóides (incluindo angioedema), taquicardia, palpitações, edema
periférico e alucinações.

- POSOLOGIA

A dose total de Detrusitol® LA (tartarato de tolterodina) recomendada é de 4 mg em dose
única diária. A dose pode ser diminuída para 2 mg em casos de reações adversas. Para
pacientes com insuficiência hepática ou renal ou que tomam cetoconazol ou outros
inibidores potentes do CYP3A, recomenda-se 2 mg, uma vez ao dia.
Uso em Pacientes Idosos
Não são conhecidas recomendações diferenciadas para os pacientes idosos.

- SUPERDOSAGEM

A dose máxima administrada a voluntários foi de 12,8 mg de tartarato de tolterodina, como
dose única. Os efeitos adversos mais graves observados foram distúrbios de acomodação
visual e dificuldades de micção.
Superdosagem com tolterodina pode potencialmente resultar em efeitos antimuscarínicos
centrais graves e devem ser tratados adequadamente.
No caso de ocorrer superdosagem, tratar com lavagem gástrica e administrar carvão
ativado. Os sintomas devem ser tratados como segue:
Efeitos anticolinérgicos centrais graves (por exemplo, alucinações, excitação grave): tratar
com fisostigmina;
Convulsões ou excitação pronunciada: tratar com benzodiazepínicos;
Insuficiência respiratória: tratar com respiração artificial;
Taquicardia: tratar com beta-bloqueadores;
Retenção urinária: tratar com cateterização vesical;
Midríase: tratar com aplicação ocular de colírio de pilocarpina e/ou colocar o paciente em
ambiente escuro.

PARTE IV

MS - 1.0216.0172
Farmacêutico Responsável : José Francisco Bomfim - CRF-SP nº 7009
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.