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PRODUTOS

Bula do Diabinese 250 Mg frasco com 100 comprimidos - pfizer


Dica de compra

DIABINESE
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- IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

Nome: Diabinese®

Nome genérico: Clorpropamida

- Formas farmacêuticas e apresentações:

Comprimidos: frascos com 30 e 100 comprimidos de 250 mg


USO ADULTO

- Composição:

Cada comprimido Diabinese® contém 250 mg de clorpropamida.

Excipientes: amido de milho, carbonato de cálcio, amidoglicolato de sódio, corante azul FDC nº 1, hidroxietilcelulose, estearato de magnésio e laurilsulfato de sódio.


- INFORMAÇÕES AO PACIENTE

O medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30oC) ao abrigo da luz e umidade.

O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

A terapêutica adequada será indicada exclusivamente pelo seu médico. Portanto, o tratamento não deve ser alterado sem o conhecimento do mesmo.

Para o controle eficaz do diabetes, é importante que o paciente siga corretamente a administração do medicamento, dieta e exercícios físicos regulares, orientados pelo médico.

Diabinese® em mulheres grávidas e lactantes não deve ser administrado sem orientação médica.

O medicamento é contra-indicado para pessoas com conhecida hipersensibilidade ao mesmo ou aos componentes de sua fórmula.

A segurança e a eficácia do uso de Diabinese® em crianças ainda não foram estabelecidas.

Diabinese® é contra-indicado em pacientes com Diabetes mellitus dependentes de insulina (anteriormente conhecida como juvenil).


A maioria das reações adversas está associada à dose, é transitória e responde bem à redução ou retirada do medicamento. Entretanto, experiências clínicas têm demonstrado que, como ocorre com outras sulfoniluréias, podem ocorrer alguns efeitos colaterais associados a hipersensibilidade.

Distúrbios gastrintestinais são as reações mais frequentemente observadas com este medicamento.

O paciente deve procurar imediatamente seu médico se houver quaisquer sintomas de hipoglicemia ou outras reações adversas.

Recomenda-se não ingerir álcool durante o tratamento com Diabinese®.


TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.


- INFORMAÇÕES TÉCNICAS

- Ações:

Clorpropamida é um hipoglicemiante oral potente e ativo, indicado no tratamento de pacientes diabéticos selecionados. É em geral utilizada isoladamente no controle de diabetes mellitus não dependente de insulina (DMNDI), de grau leve a moderadamente severo. Embora a clorpropamida seja um derivado sulfonamídico, é desprovida de atividade antibacteriana.


- Mecanismo de ação:

A clorpropamida é um hipoglicemiante oral da classe das sulfoniluréias. Seu exato mecanismo de ação não é completamente conhecido, mas não se trata de uma insulina oral. Acredita-se que o mecanismo de ação da clorpropamida se dê através do estímulo da síntese e liberação da insulina endógena, efeito dependente do funcionamento das células beta no pâncreas. O efeito extra-pancreático pode ser parte do mecanismo de ação das sulfoniluréias orais.

Atualmente há evidências de que uma melhora na função das células beta-pancreáticas, com consequente melhora na tolerância à glicose, pode ocorrer durante o tratamento prolongado com clorpropamida. Assim, em indivíduos com Diabetes mellitus assintomático, manifestado principalmente por uma intolerância à glicose, o uso continuado de clorpropamida pode resultar na normalização de sua tolerância a este açúcar.

- Farmacocinética:

Clorpropamida é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal, e uma hora após a administração de dose oral única é rapidamente detectável no sangue, sendo que os níveis séricos máximos são alcançados dentro de duas a quatro horas. É metabolizada em humanos e é excretada na urina como droga inalterada e como metabólitos hidroxilados ou hidrolizados. A meia vida biológica do medicamento é, em média, de 36 horas. Nas primeiras 96 horas, 80 a 90% de uma dose única oral é excretada na urina. No entanto, a administração a longo prazo de doses terapêuticas não produz acúmulo no sangue, uma vez que as taxas de absorção e excreção se tornam estáveis em aproximadamente cinco a sete dias após o início do tratamento.

A clorpropamida exerce um efeito hipoglicemiante em indivíduos normais dentro da primeira hora, tornando-se máximo em três a seis horas, e persistindo no mínimo por 24 horas. A potência da clorpropamida é aproximadamente seis vezes superior à da
tolbutamida. Alguns resultados de estudos indicam que sua eficácia superior pode ser devida à excreção mais lenta e à ausência de desativação significativa.

Outros efeitos:

A clorpropamida não interfere nos exames rotineiros de detecção da albumina na urina.

Alguns pacientes podem inicialmente não responder (falha primária), ou evidenciar perda progressiva de resposta às sulfoniluréias (falha secundária), incluindo-se clorpropamida. Por outro lado, clorpropamida pode ser eficaz em alguns pacientes que não tenham respondido ou que tenham deixado de responder a outras sulfoniluréias.


- Indicações:

Diabinese® está indicado para uso em associação com uma dieta para reduzir a glicemia em pacientes com Diabetes mellitus não dependentes de insulina (DMNDI, tipo II ), anteriormente conhecido como diabetes tipo adulto, cuja hiperglicemia não pode ser controlada com o uso isolado da dieta.


- CONTRA-INDICAÇÕES:

Diabinese® é contra-indicado para pacientes portadores de:

.conhecida hipersensibilidade à droga;
.cetoacidose diabética com ou sem coma. Esta condição deve ser tratada com insulina;
.Diabetes mellitus dependente de insulina (anteriormente conhecida como juvenil).

- PRECAUÇÕES:

Gerais

Hipoglicemia: todas as sulfoniluréias são capazes de produzir hipoglicemia severa. Seleção de pacientes, posologia e administração adequada são importantes para evitar casos de hipoglicemia.

Insuficiência renal ou hepática pode causar níveis sanguíneos elevados de clorpropamida, sendo que esta também diminui a capacidade de gliconeogênese, podendo aumentar ainda o risco de sérias reações hipoglicêmicas. Pacientes idosos, debilitados ou desnutridos, e aqueles com insuficiência supra-renal ou pituitária, são particularmente suscetíveis à ação hipoglicêmica das drogas redutoras de glicose. A hipoglicemia pode ser difícil de ser reconhecida em idosos e em pessoas sob drogas bloqueadoras beta-adrenérgicas. A hipoglicemia comumente ocorre quando da deficiência de ingestão calórica, após exercícios intensos e prolongados, durante ingestão alcoólica ou quando for administrada mais de uma droga redutora de glicose.

Devido à longa meia-vida da clorpropamida, pacientes que se tornam hipoglicêmicos durante o tratamento com Diabinese® precisam de uma cuidadosa supervisão da posologia e intervalos curtos de alimentação no mínimo por três a cinco dias. Hospitalização e glicose intravenosa podem ser necessárias.

Perda do controle da glicemia: quando um paciente diabético estabilizado sob qualquer tratamento expuser-se a condições tais como febre, trauma, infecção ou cirurgia, poderá haver perda do controle da glicemia. Em tais casos será necessário interromper o uso de Diabinese® e administrar insulina.

Com o passar do tempo, a eficácia de qualquer hipoglicemiante oral diminui em muitos pacientes, inclusive com Diabinese®, o que pode ser devido à progressão da doença ou diminuição de resposta à droga. Esse fenômeno é considerado como falha secundária para diferenciá-lo da falha primária, na qual a droga é ineficaz num paciente individual quando a mesma é administrada pela primeira vez.



Informação ao Paciente: O paciente deve ser informado dos potenciais riscos e vantagens de Diabinese® e tratamentos alternativos. Deve ser também orientado sobre a importância da dieta, dos exercícios regulares e dos exames de dosagem de açúcar no sangue e urina. O risco de hipoglicemia, seus sintomas e tratamento, e condições que predispõem ao seu desenvolvimento, devem ser explicados ao paciente e responsáveis familiares. As falhas primária e secundária devem também ser informadas. O paciente deve ser instruído a procurar imediatamente seu médico se houver quaisquer sintomas de hipoglicemia ou outras reações adversas.


Efeitos sobre a Habilidade para Dirigir e Operar Máquinas

O efeito de Diabinse® sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas não foi estudado.
Entretanto, não há evidência que sugira que Diabenese® possa afetar essas habilidades.

Testes Laboratoriais

Exames de açúcar no sangue e urina devem ser feitos periodicamente. A dosagem de hemoglobina glicosilada pode ser útil.

Carcinogênese, mutagênese, distúrbios de fertilidade

Estudos de toxicidade crônica foram realizados em cães e ratos. Os cães foram tratados por seis, treze ou vinte meses com doses de Diabinese® vinte vezes maiores do que para humanos, não tendo apresentado grandes alterações histológicas ou patológicas. Após o tratamento com 100mg/kg de Diabinese®, por vinte meses, um cão não apresentou alterações histopatológicas hepáticas. Os ratos, tratados continuamente por seis a doze meses, apresentaram vários graus de inibição de espermatogênese, em altas doses (até 125mg/kg). O grau de inibição pareceu ocorrer logo após o retardo no crescimento, quando se administraram doses altas de Diabinese® em ratos por tempo prolongado.


Uso na gravidez

Efeitos teratogênicos: Não foram realizados estudos de reprodução animal com Diabinese®.
Também não se sabe quando Diabinese® pode causar distúrbio fetal quando administrado na gravidez, ou se pode afetar a capacidade de reprodução. Diabinese® só deve ser administrado durante a gestação se for realmente necessário. Uma vez que informações recentes sugerem que os níveis de alteração de açúcar no sangue durante a gravidez estão associados a uma maior incidência de irregularidades congênitas, muitos especialistas recomendam o uso da insulina durante a gravidez para manter os níveis glicêmicos tão próximos do normal quanto possível.

Efeitos não teratogênicos: Hipoglicemia severa prolongada (4 a 10 dias) tem sido relatada em recém-nascidos de mães que receberam sulfoniluréias na época do parto. Isto tem sido mais frequentemente relatado com o uso de agentes com meia-vidas prolongadas. Se Diabinese® for usado durante a gravidez, o mesmo deverá ser descontinuado pelo menos um mês antes da data esperada do parto.

Uso em lactantes

Uma análise da composição de duas amostras de leite materno, tiradas cinco horas após ingestão de 500mg de clorpropamida por uma paciente, revelou uma concentração de 5 mcg/ml. Para referência, o pico sanguíneo normal após a ingestão de uma única dose de 250mg de clorpropamida é de 30 mcg/ml. Portanto, não se recomenda que a mulher amamente enquanto estiver tomando a medicação.


Uso em crianças

Ainda não foram estabelecidas eficácia e segurança de Diabinese® em crianças.


- Interações Medicamentosas

A ação hipoglicêmica das sulfoniluréias pode ser potencializada por algumas drogas, incluindo drogas antiinflamatórias não-esteróides e outros agentes que são altamente ligados a proteínas, salicilatos, sulfonamidas, cloranfenicol, probenecida, cumarínicos, inibidores da monoaminoxidase e agentes bloqueadores beta-adrenérgicos. Quando tais drogas são administradas a um paciente recebendo Diabinese®, o mesmo deve ser observado atentamente quando à hipoglicemia. Quando tais drogas são retiradas de um paciente recebendo Diabinese®, este deve ser cuidadosamente observado quanto à perda de controle.

Alguns medicamentos tendem a produzir hiperglicemia levando à perda de controle. Essas drogas incluem as tiazidas e outros diuréticos, corticosteróides, fenotiazinas e agentes derivados da tiróide, estrogênios, contraceptivos orais, fenitoína, ácido nicotínico, simpatomiméticos, agentes bloqueadores dos canais de cálcio e isoniazida. Quando tais substâncias são administradas a pacientes recebendo Diabinese®, o mesmo deve ser cuidadosamente observado quando à perda de controle. Quando essas substâncias forem descontinuadas em pacientes recebendo Diabinese®, o mesmo deverá ser também cuidadosamente observado quanto à hipoglicemia.

Uma interação potencial entre o miconazol oral e os agentes hipoglicêmicos orais levando à hipoglicemia severa foi relatada com algumas sulfoniluréias. Não se sabe se essa interação também ocorre com preparações de miconazol intravenosas, tópicas ou vaginais.

Em alguns pacientes pode-se produzir uma reação tipo dissulfiram devido à ingestão de álcool.


- REAÇÕES ADVERSAS:

A maioria das reações adversas está associada à dose, é transitória e responde bem à redução da dose ou à retirada do medicamento. Entretanto, a experiência clínica tem até então demonstrado que, assim como ocorre com outras sulfoniluréias, algumas reações adversas associadas à hipersensibilidade podem ser graves, sendo que algumas fatalidades foram relatadas.

Hipoglicemia: vide "PRECAUÇÕES" e "SUPERDOSAGEM".

Reações gastrintestinais: icterícia-colestática raramente pode ocorrer. Caso ocorra, Diabinese® deverá ser descontinuado. As reações mais comuns são os distúrbios gastrintestinais; menos de 5% dos pacientes têm reportado náuseas e menos de 2%, diarréia, vômito, anorexia e aumento do apetite. Outros distúrbios gastrintestinais têm ocorrido em menos de 1% dos pacientes. Esses distúrbios tendem a estar associados à dose e podem desaparecer com a redução da mesma.

Reações dermatológicas: prurido tem sido reportado em menos de 3% dos pacientes. Outras reações dermatológicas alérgicas, tais como urticária e erupções maculopapulares foram relatadas em aproximadamente 1% ou menos dos pacientes. Essas reações podem ser transitórias e desaparecem mesmo que Diabinese® continue sendo usado; se as reações dermatológicas persistirem, a medicação deverá ser interrompida. Porfiria cutânea tardia e reações de fotossensibilidade foram reportadas com o uso de sulfoniluréias. Erupções cutâneas que progridem para eritema multiforme e dermatite esfoliativa também foram relatadas.

Reações hematológicas: leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplástica e pancitopenia foram reportadas com as sulfoniluréias.

Reações metabólicas: porfiria hepática e reações tipo dissulfiram têm sido raramente reportadas com o uso de Diabinese® (Vide "Interações Medicamentosas").

Reações endócrinas: em raras ocasiões, Diabinese® causou reação idêntica à da síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético. As características dessa síndrome resultam da excessiva retenção de água e incluem hiponatremia, baixa osmolalidade sérica e alta osmolalidade urinária. Essa reação também tem sido reportada com outras sulfoniluréias.


- Posologia:

Notas:

1. Não existe um regime posológico fixo para o tratamento de Diabetes mellitus com Diabinese® ou outros agentes hipoglicêmicos. Em adição à monitoração usual da glicose urinária, o paciente deverá também ter a glicose sanguínea observada periodicamente para determinar a sua dose mínima eficaz, para detectar falha primária, isto é, resposta hipoglicemiante inadequada à máxima dose recomendada, e falha secundária, isto é, perda da resposta hipoglicemiante adequada após um período inicial de eficácia.

2. Os níveis de hemoglobina glicosilada poderão ser também de valia ao se analisar a resposta do paciente ao tratamento.

3. A administração a curto prazo de Diabinese® poderá ser eficaz durante períodos transitórios de perda de controle em pacientes geralmente bem controlados com a dieta. A dose total diária é geralmente tomada uma única vez, ao café da manhã. Ocasionalmente, casos de intolerância gastrintestinal poderão ser diminuídos ao se dividir a dose diária.

4. UMA DOSE MACIÇA INICIAL NÃO É NECESSÁRIA E NÃO DEVE SER ADMINISTRADA.


5. Ao se iniciar o tratamento de pacientes com Diabetes mellitus não dependentes de insulina (DMNDI), deve-se enfatizar o uso de dieta como primeira forma de tratamento. Restrição calórica e perda de peso são essenciais no tratamento do paciente diabético obeso. A dieta isolada pode ser eficaz no controle de glicemia e nos sintomas de hiperglicemia. A importância das atividades físicas regulares deve ser também enfatizada e os fatores de riscos cardiovasculares devem ser observados se possível aplicando-se medidas corretivas.

O uso de Diabinese® deve ser visto pelo clínico e pelo paciente como um tratamento de apoio à dieta, e não como substituto ou como mecanismo conveniente para se evitar restrições da dieta. Além disso, a perda do controle glicêmico sob dieta controlada pode ser transitória, requerendo aí uma administração a curto prazo de Diabinese®.

6. Durante o tratamento de manutenção, a administração de Diabinese® deverá ser interrompida se não mais houver uma redução satisfatória da glicemia, baseando-se em avaliações clínicas e laboratoriais regulares. Ao considerar o uso de Diabinese® em pacientes assintomáticos, deve-se observar que o controle da glicemia em pacientes diabéticos não dependentes de insulina ainda não foi definitivamente estabelecido como eficaz na prevenção das complicações cardiovasculares ou neurológicas a longo prazo de diabetes.

7. Diabinese® também pode ser eficaz no controle de certos pacientes que tenham demonstrado resposta inadequada ou comprovada falha primária ou secundária a outras sulfoniluréias. Pacientes que necessitem doses elevadas ou uso frequente de outros hipoglicemiantes orais podem ter controle facilitado com o uso de Diabinese®.

8. Seleção de pacientes: o paciente mais adequado ao tratamento é aquele com Diabetes mellitus não dependente de insulina (DMNDI), do tipo estável e não controlável somente por dieta.
História anterior de coma diabético não se contrapõe necessariamente ao sucesso do controle terapêutico com Diabinese®.

Um período de observação pode ser indicado para determinados pacientes que se esperaria respondessem a este tipo de medicação, mas nos quais fracassaram as tentativas iniciais, ou após estarem recebendo outras sulfoniluréias, ou em pacientes cujo controle do diabetes com tais agentes não tenha sido satisfatório. Diabinese® pode mostrar-se eficaz e proporcionar um melhor controle deste tipo de diabetes. A avaliação final da resposta em pacientes qualificados como candidatos ao tratamento com Diabinese® consiste num período de observação terapêutica de pelo menos sete dias. Durante este período, a ausência de cetonúria juntamente com um controle satisfatório indicam que o paciente é responsivo e capaz de ser controlado com a droga.
Entretanto, o desenvolvimento de cetonúria dentro do período de 24 horas após a retirada da insulina em geral indica uma resposta deficiente. O paciente será considerado não responsivo caso não apresente redução satisfatória da glicemia ou deixe de obter uma melhora clínica objetiva ou subjetiva, ou caso apresente cetonúria ou glicosúria. A insulina é indicada no tratamento destes pacientes.


Tratamento inicial:

O paciente diabético estável de meia idade, com diabetes mellitus não dependente de insulina (DMNDI) de grau leve a moderadamente severo, deve iniciar com a dose diária de 250mg (um comprimido). Devido ao fato do paciente diabético geriátrico parecer ser mais sensível ao efeito hipoglicêmico das sulfoniluréias, seu tratamento deve ser iniciado com doses menores de Diabinese®: 125 mg diários. Não é necessário um período de transição ao transferir pacientes em uso de outros hipoglicemiantes orais para Diabinese®. O medicamento anterior pode ser descontinuado em qualquer ocasião, e a clorpropamida iniciada imediatamente. Ao prescrever a clorpropamida, deverá ser dada a devida consideração a sua maior potência. A grande maioria dos pacientes de meia idade com diabetes estável leve ou moderadamente severo, em tratamento com insulina, pode passar a usar diretamente a droga oral, com descontinuação imediata da insulina. Nos pacientes que necessitam de mais de 40 unidades diárias de insulina, Diabinese® pode ser
iniciado com uma redução de 50% de insulina durante os primeiros dias, com reduções subsequentes dependendo da resposta.

Durante o período de retirada da insulina, o paciente deve ser submetido a exames de urina para detecção de glicose e corpos cetônicos, pelo menos três vezes ao dia e os resultados devem ser reportados frequentemente ao médico. No caso de resultados anormais, o médico deve ser notificado imediatamente. Em alguns casos é aconselhável considerar a hospitalização durante o período de transição.
Cinco a sete dias após o início do tratamento, o nível sérico de clorpropamida atinge um platô. A dosagem pode ser subsequentemente ajustada para aumento ou redução, sendo que os aumentos não deverão ser superiores a 50-125 mg em intervalos de três a cinco dias para obtenção do controle ideal. Ajustes mais frequentes em geral não são aconselháveis.


Terapia de manutenção:

A maioria dos pacientes de meia idade com diabetes (DMNDI) estável moderadamente severo é controlada com aproximadamente 250mg diários (um comprimido). Vários investigadores constataram que alguns pacientes com diabetes de menor intensidade são bem controlados com doses diárias de 125 mg (1/2 comprimido) ou menos. Muitos dos pacientes diabéticos mais graves podem requerer 500 mg diários (dois comprimidos) para um controle adequado.

OS PACIENTES QUE NÃO RESPONDEM ADEQUADAMENTE À DOSE DE 500MG DIÁRIOS GERALMENTE NÃO RESPONDERÃO A DOSES MAIS ELEVADAS.

Doses de manutenção superiores a 750mg diários (três comprimidos) devem ser evitadas.


Para pacientes idosos, debilitados ou desnutridos, e para pacientes com distúrbios renais ou hepáticos, a dose inicial e de manutenção deverá ser cautelosa para evitar reações hipoglicêmicas (vide precauções).

Diabinese® em pacientes com Diabetes insipidus:

Alguns estudos até esta data demonstraram que a clorpropamida também é útil no tratamento do Diabetes insipidus idiopático. Ao usar a clorpropamida com esta finalidade, o médico deve manter-se permanentemente consciente da possibilidade de ocorrência de reações hipoglicêmicas nestes pacientes, particularmente quando doenças subjacentes ou outras causas não relacionadas implicarem na redução da ingestão de alimentos.

Em tais casos, a clorpropamida deve ser temporariamente descontinuada e o tratamento substituído pelo hormônio antidiurético.

No tratamento de diabetes insipidus a dose normalmente utilizada é de 125 a 500mg diários.
Devido ao risco de desenvolvimento de hipoglicemia nestes pacientes, é aconselhável iniciar o tratamento com a dose mais baixa, ajustando-a gradativamente conforme necessário. Os pacientes sob tratamento devem ser orientados quanto à possibilidade de reações hipoglicêmicas e tratamento, especialmente durante infecções intercorrentes ou outros períodos de redução da ingestão de alimentos. Em tais circunstâncias a terapia com Diabinese® deve ser imediatamente descontinuada e o médico comunicado.

Quando os médicos estiverem considerando o uso diário de Diabinese® no tratamento do Diabetes insipidus, é essencial que leiam integralmente este texto, especialmente os parágrafos relacionados a PRECAUÇÕES E REAÇÕES ADVERSAS.


- Superdosagem



Testes pré-clínicos tem determinado a LD50 oral de 1675 mg/kg para camundongos, 800 mg/kg em cães e 2390 mg/kg em ratos.

Sinais e sintomas:

A superdosagem de sulfoniluréias, incluindo Diabinese®, pode causar hipoglicemia severa.

Embora pouco frequente, a hipoglicemia severa pode causar coma, convulsões ou distúrbios neurológicos.

Tratamento:

Sintomas de hipoglicemia leve sem perda de consciência ou sintomas neurológicos devem ser tratados intensamente com glicose via oral e ajuste na dose da droga e/ou no padrão de alimentação. Cuidadosa observação médica deverá ser feita até que se assegure que o paciente esteja fora de perigo.

Reações hipoglicêmicas severas com convulsões, coma ou outros distúrbios neurológicos não ocorrem com frequências, mas devem ser consideradas como emergências médicas, requerendo hospitalização imediata. Se houver suspeita ou se for diagnosticado coma hipoglicêmico, o paciente deve receber uma rápida injeção intravenosa de solução glicosada concentrada (50%).
Este procedimento deve ser seguido por uma infusão contínua de solução glicosada mais diluída (10%), em uma velocidade de infusão que mantenha níveis de glicemia acima de 100mg/dl. Esses pacientes devem ser cuidadosamente observados por um período mínimo de 24 a 48 horas, uma vez que a hipoglicemia pode ocorrer após aparente melhora clínica.