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PRODUTOS

Bula do Klaricid 250mg/5ml suspenso pediatrico com 60ml


Dica de compra
KLARICID ® UD

Claritromicina

Uso adulto


- Forma farmacêutica e apresentações

Embalagens com 6 e 10 comprimidos de liberação prolongada. Lista M-299.

- Composição

Fórmula por comprimido de liberação prolongada: KLARICID UD: Claritromicina 500 mg; Excipientes * q.s.p. 1 comprimido de liberação prolongada. (*Ácido cítrico, alginato de cálcio e sódio, lactose, polividona, talco, ácido esteárico, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol 400 e 8.000, dióxido de titânio, corante amarelo quinolina E104, ácido sórbico).

- Informações técnicas

- Descrição

A claritromicina é antibiótico do grupo dos macrolídeos, obtido pela substituição do grupo hidroxila, na posição 6, pelo grupo CH 3O, no anel lactônico da eritromicina. A claritromicina é a 6-0-metil-eritromicina A. O pó branco do antibiótico é amargo, praticamente sem cheiro, essencialmente insolúvel em água, e significantemente solúvel em etanol, metanol e acetonitrila. Seu peso molecular é de 747,96. O comprimido de liberação prolongada contém 500 mg de antibiótico ativo e tem uma matriz homogênea, a qual promove uma liberação sustentada durante seu trânsito, através do trato gastrointestinal.

- Farmacologia clínica

Microbiologia: A claritromicina exerce sua ação antibacteriana através de sua ligação às subunidades ribossômicas 50S dos agentes patogênicos sensíveis, suprimindo-lhes a síntese protéica. A claritromicina tem demonstrado excelente atividade in vitro contra uma grande variedade de organismos Gram-positivos e Gram-negativos, aeróbios e anaeróbios: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Mycoplasma pneumoniae, Campylobacter jejunii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Bacteroides melaninogenicus, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum e Mycobacterium intracellulare. O principal metabólito da claritromicina no homem e em outros primatas é a 14-OH-claritromicina, que é microbiologicamente ativa. Sua atividade é uma ou duas vezes menor do que a droga original para a maioria dos microrganismos, exceto para o H. influenzae, para o qual é duas vezes mais ativo. A claritromicina e seu metabólito 14-OH exercem um efeito aditivo ou sinérgico sobre o H. influenzae, in vitro ou in vivo, dependendo da cepa bacteriana. A claritromicina mostrou ser 2 a 10 vezes mais efetiva do que a eritromicina, em vários modelos experimentais de infecção em animais, tais como nos abscessos subcutâneos e intraperitoneais e nas infecções do trato respiratório em camundongos. Esses modelos envolviam as seguintes bactérias: S. pneumoniae, S.aureus, S. pyogenes e H. influenzae. Em cobaias com infecção por Legionella, uma dose intraperitoneal de 1,6 mg/kg/dia de claritromicina foi mais efetiva do que 50 mg/kg/dia de eritromicina. Farmacocinética: A cinética dos comprimidos de claritromicina de liberação prolongada, administrados por via oral, tem sido estudada em humanos adultos e comparada com a de comprimidos de claritromicina 250 mg e 500 mg de liberação imediata. A extensão da absorção foi equivalente quando doses iguais diárias foram administradas. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 50%. Pouco ou nenhum acúmulo foi observado e a disposição metabólica não foi alterada em humanos após doses múltiplas. Baseado nos achados de liberação equivalente de absorção, os dados in vitro e in vivo a seguir são aplicáveis para a formulação de liberação prolongada: In vitro: Estudos in vitro mostraram que a ligação protéica da claritromicina no plasma humano ficou em torno de 70% nas concentrações de 0,45 mcg/ml a 4,5 mcg/ml. In vivo: Resultados de estudos em animais mostraram que os níveis de claritromicina em todos os tecidos, exceto no sistema nervoso central, foram muitas vezes maiores que os níveis da droga circulante. As mais altas concentrações teciduais da claritromicina foram usualmente encontradas no fígado e no pulmão, onde a relação tecido/plasma (T/P) alcança valores iguais a 10-20. Em indivíduos sãos, que receberam comprimidos de claritromicina 500 mg de liberação prolongada, os picos de concentrações plasmáticas de claritromicina e de 14-hidroxiclaritromicina foram 1,3 e 0,48 mcg/ml, respectivamente. A meia-vida de eliminação da droga original e do seu metabólito foi aproximadamente 5,3 h e 7,7 h, respectivamente. Aproximadamente 40% da dose de claritromicina é excretada pela urina; a eliminação fecal é de aproximadamente 30%. A claritromicina e seu metabólito 14-OH distribuem-se rapidamente nos tecidos e fluidos corporais. Dados limitados de um pequeno número de pacientes sugerem que a claritromicina não atinge níveis significantes no fluido cerebroespinhal após doses orais. As concentrações nos tecidos são usualmente muitas vezes maiores que as concentrações séricas. Resultados de estudos indicam que ajustes de doses não são necessários para pacientes com insuficiência hepática moderada ou severa, que apresentem, no entanto, uma função renal normal. Insuficiência renal: Em pacientes com insuficiência renal, os níveis plasmáticos, a meia-vida, C max e C min, tanto para claritromicina como para seu metabólito 14-OH elevam-se e a excreção urinária diminui. A alteração destes parâmetros está correlacionada com o grau de insuficiência renal, ou seja, quanto maior a insuficiência renal, maior a alteração destes parâmetros (ver Precauções e advertências e Posologia e modo de usar). Toxicologia (toxicidade aguda, subcrônica e crônica): Estudos foram realizados em camundongos, ratos, cães e/ou macacos, com a administração oral de claritromicina, desde uma única dose oral, até a administração oral diária, por 6 meses consecutivos. Nenhum sinal de toxicidade foi observado com doses muito superiores àquelas proporcionalmente terapêuticas em humanos. Os sinais clínicos com o emprego de doses tóxicas incluem vômitos, fraqueza, consumo de alimentos e ganho de peso diminuídos, salivação, desidratação e hiperatividade. Nesses estudos com doses tóxicas em animais, o fígado foi o órgão-alvo primário. O desenvolvimento de hepatotoxicidade em todas as espécies foi detectado pela precoce elevação das concentrações séricas de fosfatase alcalina, aspartato e alanina transaminases, gama glutamil transferase e/ou desidrogenase lática. A descontinuação do uso da medicação geralmente resulta no retorno desses parâmetros específicos aos valores normais. O estômago, o timo e outros tecidos linfóides e os rins foram menos afetados em diversos estudos com doses tóxicas.

- Indicações

KLARICID UD (claritromicina) está indicado para o tratamento de infecções de vias aéreas superiores e inferiores, e de infecções de pele e tecidos moles, por todos os microrganismos sensíveis à claritromicina.

- Contra-indicações

KLARICID UD (claritromicina) está contra-indicado para o tratamento de pacientes com conhecida hipersensibilidade aos antibióticos macrolídeos. A claritromicina está contra-indicada a pacientes tratados com terfenadina, que tenham anormalidades cardíacas preexistentes (arritmias, bradicardia, prolongamento do intervalo QT, cardiopatia isquêmica, insuficiência cardíaca congestiva, etc.), ou distúrbios hidroeletrolíticos (ver Precauções e Interações medicamentosas). Como a dose de 500 mg por dia não pode ser reduzida com o uso de comprimidos de claritromicina de liberação prolongada, ela está contra-indicada a pacientes com depuração de creatinina menor do que 30 ml/min. Comprimidos de KLARICID (claritromicina) de 250 mg e 500 mg de liberação imediata poderão ser utilizados nesta população de pacientes.

- Precauções e advertências

A claritromicina é excretada principalmente pelo fígado, devendo ser administrada com cautela a pacientes com função hepática alterada. Deve ser também administrada com precaução a pacientes com comprometimento moderado a severo da função renal. Deve-se considerar a possibilidade de resistência bacteriana cruzada entre a claritromicina e os outros macrolídeos, como a lincomicina e a clindamicina. Colite pseudomembranosa foi descrita para quase todos os agentes antibacterianos, incluindo macrolídeos, podendo sua severidade variar de leve a risco de vida. Uso na gravidez: A segurança do uso da claritromicina durante a gravidez não foi ainda estabelecida. Estudos de teratogênese em animais, com doses 70 vezes superiores às terapêuticas para uso humano, mostraram aumento da incidência de anormalidades fetais. Os benefícios e os riscos da utilização de KLARICID UD (claritromicina) na mulher grávida devem ser ponderados pelo médico prescritor, principalmente durante os três primeiros meses da gravidez. Foram realizados estudos para avaliar o potencial mutagênico de claritromicina, através de sistemas de testes com microssomas hepáticos ativados e não-ativados de ratos (Ames Test). Resultados desses estudos não evidenciaram potencial mutagênico para concentrações iguais ou menores a 25 mcg de claritromicina, por placas de Petri. Numa concentração de 50 mcg, a droga foi tóxica para todas as cepas testadas. Uso durante a amamentação: A segurança do uso da claritromicina durante o aleitamento materno ainda não está estabelecida. A claritromicina é excretada pelo leite materno. Uso em idosos: Não há restrições para uso de KLARICID UD (claritromicina) em idosos, desde que tenham função renal normal. Em idosos com prejuízo da função renal, a dose deve ser reduzida à metade (ver orientação específica em Posologia e modo de usar).

- Interações medicamentosas

Resultados de estudos clínicos revelaram que existe um aumento ligeiro, mas estatisticamente significativo (p < 0,05), nos níveis circulantes de teofilina ou de carbamazepina, quando alguma destas medicações é administrada concomitantemente com a claritromicina. Como ocorre com outros macrolídeos, o uso de claritromicina pode elevar os níveis séricos de medicações concomitantes, metabolizadas pelo sistema do citocromo P 450 (p. ex.: warfarina, alcalóides do ergot, triazolam, midazolam, ciclosporina). Elevação nas concentrações séricas de digoxina foram relatadas em pacientes que receberam concomitantemente claritromicina comprimidos e digoxina. A monitorização dos níveis séricos da digoxina deve ser considerada. Foi descrito que os macrolídeos podem alterar o metabolismo da terfenadina e do astemizol, resultando em aumento dos níveis séricos destes, o que ocasionalmente pode estar associado com arritmias cardíacas. A administração simultânea de comprimidos de claritromicina e zidovudina a pacientes adultos pode resultar em decréscimo do estado de equilíbrio (steady-state) das concentrações de zidovudina. Como aparentemente a claritromicina interfere com a absorção da zidovudina, quando estas medicações são administradas simultaneamente, esta interação pode ser amplamente evitada, intercalando-se as doses de ambas as medicações. Esta interação não parece ocorrer em pacientes pediátricos, tratados concomitantemente com claritromicina suspensão e zidovudina ou dideoxiinosina. Um estudo farmacocinético demonstrou que a administração concomitante de 200 mg de ritonavir a cada 8 horas e 500 mg de claritromicina a cada 12 horas resultou em importante inibição do metabolismo da claritromicina. O C max da claritromicina aumentou 31%, o C min aumentou 182% e AUC aumentou 77% com a administração concomitante de ritonavir. Foi observada uma completa inibição da formação do metabólito 14-[R]-hidroxi-claritromicina. Devido à grande janela terapêutica da claritromicina, não é necessária nenhuma redução de dose em pacientes com função renal normal. Entretanto, em pacientes com disfunção renal, os seguintes ajustes deverão ser considerados: para pacientes com depuração de creatinina entre 30 e 60 ml/min, a dose de claritromicina deve ser reduzida em 50%. Para pacientes com depuração de creatinina menor do que 30 ml/min a dose de claritromicina deverá ser diminuída em 75%. Doses de claritromicina maiores que 1 g/dia não devem ser administradas concomitantemente com ritonavir.

- Reações adversas

As reações adversas relacionadas com o uso da claritromicina mais freqüentemente relatadas foram algumas perturbações gastrintestinais, como náusea, dispepsia, dor abdominal, vômito e diarréia. Outras reações adversas foram cefaléia, paladar alterado e elevação transitória de enzimas hepáticas. Como ocorre com outros macrolídeos, disfunção hepática, incluindo aumento de enzimas hepáticas, hepatite colestática e/ou hepatocelular, com ou sem icterícia, tem sido infreqüentemente relatada com claritromicina. Esta disfunção hepática pode ser severa, sendo usualmente reversível. Em situações muito raras, insuficiência hepática com desenlace fatal foi relatada e geralmente estava associada com doenças subjacentes severas e/ou medicações concomitantes. Há relatos de colite pseudomembranosa associada ao uso de claritromicina. Raramente, a eritromicina, outro macrolídeo do grupo da claritromicina, foi associada a arritmias ventriculares, incluindo taquicardia ventricular e torsades de pointes, em indivíduos com prolongamento de intervalos QT. Glossite, estomatite, monilíase oral e descoloração da língua foram relatadas na terapêutica com claritromicina. Foi descrita descoloração dos dentes, geralmente reversível com limpeza profissional. Reações alérgicas, desde urticária e erupções cutâneas leves, até anafilaxia e síndrome de Stevens-Johnson, foram relatadas. Houve relatos de efeitos transitórios sobre o SNC, variando de tontura, ansiedade, insônia e pesadelos a confusão, alucinação e psicose; entretanto, não foi estabelecida uma relação de causa/efeito. Foi relatada perda auditiva com claritromicina, geralmente reversível com a retirada da medicação. Foram descritas alterações do olfato, usualmente em conjunto com alterações do paladar. Foram descritos raros casos de hipoglicemia, alguns dos quais ocorreram em pacientes fazendo uso concomitante de agentes hipoglicemiantes orais ou insulina. Foram reportados raros casos de trombocitopenia. Alterações laboratoriais, como elevação no tempo de protrombina, uréia e creatinina, podem ocorrer.

- Posologia e modo de usar

A posologia habitual de KLARICID UD (comprimidos de claritromicina de liberação prolongada) para adultos é de um comprimido de liberação prolongada de 500 mg, por via oral, uma vez ao dia. Nas infecções mais graves, a posologia pode ser aumentada para 1.000 mg (2 comprimidos de 500 mg), uma vez ao dia. A duração habitual do tratamento é de 6 a 14 dias. KLARICID UD não deve ser utilizado em doentes com insuficiência renal significante (depuração de creatinina menor do que 30 ml/min). Comprimidos de KLARICID (claritromicina) de 250 mg e 500 mg, de liberação imediata, poderão ser utilizados nesta população de pacientes.

- Superdosagem

Alguns relatos indicam que a ingestão de grandes quantidades de claritromicina pode produzir sintomas gastrintestinais. A superdosagem deve ser tratada com a imediata eliminação do produto não-absorvido e com medidas de suporte. A conduta preferível para eliminação é a lavagem gástrica, o mais precocemente possível. Da mesma forma que com outros macrolídeos, não há evidências de que a claritromicina possa ser eliminada por hemodiálise ou diálise peritoneal.

- Cuidados de conservação

Os comprimidos de claritromicina de liberação prolongada devem ser armazenados em local fresco, seco e ao abrigo da luz (temperatura inferior a 30°C).

Venda Sob Prescrição Médica.