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Bula do Premarin 0,625 Mg caixa com 28 drgeas


Dica de compra
PREMARIN DRAGEAS
A+ A- Alterar tamanho da letra PREMARIN*
DRÁGEAS


(Estrogênios conjugados)

Uso adulto


- Apresentações e composição

PREMARIN* 0,3 mg: Caixa com 28 drágeas. Cada drágea contém 0,3 mg de estrogênios conjugados, USP, exclusivamente naturais. PREMARIN* 0,625 mg: Caixas com 21 e 28 drágeas. Cada drágea contém 0,625 mg de estrogênios conjugados, USP, exclusivamente naturais. PREMARIN 1,25 mg: Caixa com 28 drágeas. Cada drágea contém 1,25 mg de estrogênios conjugados, USP, exclusivamente naturais. PREMARIN* 2,5 mg: Caixa com 28 drágeas. Cada drágea contém 2,5 mg de estrogênios conjugados, USP, exclusivamente naturais.

- Farmacologia clínica

Os estrogênios são importantes no desenvolvimento e manutenção do sistema urogenital feminino e dos caracteres sexuais secundários. Promovem o crescimento e desenvolvimento da vagina, útero e trompas de Falópio e o aumento das mamas. Indiretamente, contribuem para a conformação de estrutura óssea, manutenção do tônus a da elasticidade das estruturas urogenitais, alterações nas epífises dos ossos longos associados ao estímulo de crescimento na puberdade e ao seu término, crescimento de pêlos axiliares e pubianos e pigmentação dos mamilos e genitais. A diminuição de atividade ovariana estrogênica e progestogênica no final do ciclo menstrual pode ocasionar a menstruação , embora a interrupção da secreção de progesterona seja o fator mais importante do ciclo ovulatório maduro. Entretanto, no ciclo pré-ovulatório ou anovulatório o estrogênio é o determinante primário no início da menstruação . Os estrogênios também afetam a liberação de gonadotrofinas hipofisárias. Os efeitos farmacológicos dos estrogênios conjugados são similares aos dos estrogênios endógenos. Nos tecidos-alvo (órgãos urogenitais femininos, mamas, hipotálamo, hipófise) os estrogênios penetram na célula e são transportados para dentro do núcleo. Como resultado da ação estrogênica, ocorre a síntese de RNA e proteínas específicas. A administração oral de PREMARIN a mulheres na pós-menopausa aumenta os níveis séricos de HDL colesterol (lipoproteína de alta densidade) e diminui os níveis de LDL -colesterol (lipoproteína de baixa densidade). Esta ação melhora o perfil lipídico e é reconhecida como fator responsável pelo efeito protetor de PREMARIN* contra o risco de doença coronariana em mulheres no climatério . Os estrogênios conjugados são hidrossolúveis e bem absorvidos pelo trato gastrintestinal. O metabolismo e a inativação ocorre principalmente no fígado. Alguns estrogênios são excretados através da bile , no entanto, são reabsorvidos no intestino, retornando ao fígado através do sistema venoso porta. Os estrogênios conjugados hidrossolúveis apresentam reação fortemente ácida e encontram-se ionizados nos líquidos corporais, o que favorece a eliminação através dos rins, uma vez que a reabsorção tubular é mínima.

- Eficácia clínica

Sintomas vasomotores associados à deficiência estrogênica: Ondas de calor (sensação de calor intenso na parte superior do tronco e face, acompanhada de ruborização da pele e sudorese) ocorrem em 80% das mulheres na pós-menopausa , em conseqüência da diminuição dos hormônios ovarianos. Estes sintomas vasomotores são observados em mulheres com menopausa espontânea ou induzida cirurgicamente; contudo, podem ser mais intensos em mulheres que sofrem menopausa cirúrgica. As ondas de calor podem ter início antes que as menstruações cessem definitivamente. Estudos cruzados, duplo-cegos, randomizados, controlados por placebo, confirmaram a redução significante das ondas de calor experimentadas por mulheres na pós-manopausa, com o uso de PREMARIN*. Osteoporose associada à deficiência estrogênios: A terapia de reposição estrogênica é a modalidade terapêutica isolada mais eficaz para a prevenção da osteoporose (perda de massa óssea) em mulheres na pós-menopausa . O estrogênio reduz a reabsorção óssea e retarda ou detém a perda óssea no climatério . Estudos de caso-controle demostraram uma redução de até 60% nas fraturas de quadril e de punho em mulheres que iniciaram a reposição estrogênica nos primeiros anos após a menopausa . Estudos também sugarem que o estrogênio reduz a freqüência de fraturas de vértebras. Em um estudo clínico foi demonstrado que, mesmo iniciando a reposição estrogênica 15 (quinze) anos após a menopausa , foi possível evitar perda adicional de massa óssea, embora não fosse possível restaurar a massa perdida. O efeito na conservação da massa óssea é observado somente enquanto se mantém a terapia com estrogênio conjugado. O risco de osteoporose é variável para diferentes grupos étnicos. Proteção cardiovascular: Foram realizados estudos de caso-controle, epidemiológicos e de coronarioangiografia para investigar a associação entre terapia estrogênica oral na pós-menopausa e doença cardiovascular. A maioria dos estudos evidenciou uma diminuição no risco da doença coronariana em mulheres na menopausa usando terapia de reposição estrogênica. A análise dos dados disponíveis revelou uma diminuição global no risco coronariano de aproximadamente 50% em mulheres tratadas com estrogênios conjugados. Na maioria destes estudos, estrogênios conjugados foram a terapia predominante. Esta efeito protetor parece estar relacionado a vários mecanismos de ação, entre os quais o efeito benéfico sobre os lípides e as lipoproteínas e ação direta sobre os vasos coronarianos. Embora tenha sido descrito que o tratamento com progestogênios pode atenuar os efeitos benéficos dos estrogênios sobre os lípides, o efeito final sobre a doença coronariana é desconhecido. Os estrogênios conjugados devem ser utilizados em combinação com outras importantes medidas (dieta, exercícios, não fumar) para que se possa obter o máximo de proteção cardiovascular. Vaginite atrófica e uretrite atrófica associadas à deficiência estrogênica: Na ausência de estimulação estrogênica, os tecidos vulvar e vaginal se retraem, o epitélio vaginal se torna fino e seco, e as pragas vaginais desaparecem. Aumento de sensibilidade a prurido , resultando em disúria e dispareunia, podem ocorrer. Fissuras e ulcerações dos tecidos, com sangramento, podem ocorrer com o coito. Estas alterações são reversíveis com a utilização de terapia de reposição estrogênica. Hipoestrogenismo feminino: A terapia da reposição estrogênica está indicada no hipoestrogenismo relacionado ao hipogonadismo feminino ou insuficiência ovariana primária. A insuficiência ovariana primária da início precoce ocasiona atraso no fechamento das epífises e retardamento na maturação óssea. A deficiência estrogênica de longa duração em qualquer grupo etário usualmente leva à osteoporose (ver Osteoporose , sobre eficácia no tratamento de reposição estrogênica). A terapia estrogênica está associada ao aparecimento das características sexuais femininas nestas pacientes.

- Indicações (ver Eficácia clínica)

1. Sintomas vasomotores moderados a severos, associados à deficiência estrogênica. 2. Prevenção e tratamento da osteoporose associada à deficiência estrogênica. 3. Redução do risco de doença coronariana e da mortalidade associada, em mulheres menopausadas. 4. Vaginite atrófica e uretrite atrófica. 5. Hipoestrogenismo feminino.

- Contra-indicações

1. Câncer da mama diagnosticado ou suspeito. 2. Neoplasia estrogênio-dapendente diagnosticada ou suspeita. 3. Gravidez confirmada ou suspeita. 4. Sangramento genital anormal de causa indeterminada. 5. Presença de tromboflebite ou distúrbios tromboembólicos. 6. Hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

- Precauções

Tem sido relatado que a terapia estrogênica, sem a adição de um progestogênio em mulheres com útero, aumenta o risco de hiperplasia ou carcinoma endometrial. Esse risco parece depender da duração do tratamento e da dose de estrogênio. As pacientes em tratamento prolongado devem ser reavaliadas pelo menos uma vez por ano. Estudos realizados indicam diminuição do risco de câncer endometrial quando um progestogênio é associado ao tratamento de reposição hormonal. Quando terapia progestogênica associada não é instituída em mulheres com útero, a reavaliação anual deve incluir biópsia de endométrio . A inclusão de um progestogênio em um programa de reposição hormonal envolve possíveis riscos adicionais. Estes riscos incluem efeitos adversos sobre o metabolismo de carboidratos e lipídios. A escolha do progestogênio pode ser importante para minimizar esses efeitos adversos. Tem sido relatado risco aumentado de doença da vesícula biliar em mulheres na pós-menopausa recebendo tratamento estrogênico. Alguns estudos sugerem um possível aumento na incidência de câncer da mama em mulheres sob terapia estrogênica que utilizam doses altas por longos períodos de tempo. A maioria dos estudos, entretanto, não evidenciou associação com as doses habitualmente utilizadas na terapia de reposição estrogênica. Mulheres sob este programa de tratamento devem ser submetidas a exames das mamas regularmente e devem ser instruídas para o auto-exame das mamas. As doses de PREMARIN* utilizadas não devem exceder a posologia recomendada. Uso durante a gravidez: Estrogênios não devem ser usados durante a gravidez. Administração de estrogênios durante a gravidez está associada com o risco aumentado de malformações congênitas nos órgãos reprodutivos de fetos masculinos e femininos, e risco aumentado de adenose vaginal, displasia cervical e câncer vaginal, na menina, futuramente (na segunda ou terceira década de vida). Não há indicação para terapia estrogênica durante a gravidez. Os estrogênios são ineficazes na prevenção ou tratamento de ameaça de abortamento ou de abortamento habitual. Deve-se proceder a exame físico e história clínica completos antes de se prescrever estrogênios, bem como periodicamente durante o seu uso. Atenção especial deve ser dedicada à pressão arterial, mamas, abdome e órgãos pélvicos, incluindo esfregaços de Papanicolaou. Certas pacientes podem desenvolver manifestações indesejáveis decorrentes da estimulação estrogênica excessiva, tais como: hemorragia uterina anormal ou excessiva, mastodinia, etc. Em caso de hemorragia genital anormal, devem-se adotar medidas diagnósticas apropriadas, incluindo biópsia endometrial, para excluir a possibilidade de doença maligna. Se não for encontrada alteração patológica que justifique a hemorragia genital, recomenda-se e diminuição da dosagem ou tratamento cíclico. Sob o uso de estrogênios, leiomiomas uterinos podem aumentar de tamanho. Não foi relatado risco aumentado de tromboflebite e (ou) doença tromboembólica em mulheres sob terapia de reposição estrogênica. Entretanto, não há informações suficientes quanto ao risco em mulheres com antecedentes de doença tromboembólica. Não há evidência de que os estrogênios sejam efetivos nos sintomas nervosos ou na depressão que podem ocorrer durante a menopausa , portanto, não devem ser usados no tratamento dessas condições. Se possível, o estrogênio deve ser descontinuado pelo menos 4 semanas antes de cirurgias associados a risco aumentado de tromboembolismo ou durante períodos do imobilização prolongada. Uma vez que os estrogênios podem causar certo grau de retenção líquida, condições que possam ser adversamente influenciadas por este efeito, como asma , epilepsia , enxaqueca , insuficiência cardíaca ou renal, requerem cuidadosa observação. A metabolização dos estrogênios pode estar prejudicada em pacientes com insuficiência hepática, portanto, a sua administração deve ser cautelosa em tais pacientes. Os estrogênios devem ser usados com cautela em pacientes portadores de doenças ósseas metabólicas associadas com hipercalcemia. As pacientes devem ser avisadas de que o reaparecimento da menstruação , em mulheres menopausadas em tratamento de reposição estrogênica, não é indicativo de fertilidade. PREMARIN não é um anticoncepcional. Mulheres em idade fértil, que não tenham intenção de engravidar, devem ser advertidas para utilizar métodos contraceptivos não-hormonais durante o uso de estrogênios. Mutagênese e carcinogênese: A administração contínua e prolongada de estrogênios naturais e sintéticos em certas espécies animais aumenta a incidência de carcinomas de mama, cérvix, vagina e fígado. Uso durante a lactação: Como regra geral, a administração de qualquer droga em mulheres lactantes comente deve ser feita quando for estritamente necessário, visto que muitas drogas são excretadas no leite materno.

- Reações adversas

As reações adversas mais sérias, associadas com o uso de estrogênio, já foram relatadas no item Precauções. Outras reações adversas observadas com o tratamento estrogênico estão relacionadas abaixo: Sistema geniturinário: Sangramento intermenstrual, spotting, alterações no fluxo menstrual, amenorréia . Mamas: Hipersensibilidade, aumento, secreção. Sistema gastrintestinal: Náusea, vômitos, cólicas e distensão abdominal, icterícia colestática. Pele: Cloasma ou melasma, que podem persistir quando a droga for descontinuada; alopecia, erupções. Olhos: Acentuação da curvatura da córnea, intolerância a lentes de contato. Sistema nervoso central: Cefaléia , enxaqueca , tonturas, coréia. Outros: Aumento ou perda de peso, edema , alterações da libido, agravamento de porfiria.

- Posologia

A administração de PREMARIN* pode ser contínua (sem interrupção do tratamento) ou cíclica (p. ex.: três semanas com medicação e uma semana sem). Deve ser utilizada a menor dose efetiva. Uso concomitante de progestogênio: A adição de um progestogênio durante a terapia estrogênica reduz o risco de hiperplasia endometrial e carcinoma endometrial, que têm sido associados ao uso de estrogênios isolados. Estudos morfológicos e bioquímicos do endométrio sugerem que uma dose adequada de progestogênio, administrado durante, pelo menos, 10 a 14 dias por ciclo, reduz significativamente as alterações hiperplásicas. Considerando-se que os progestogênios são administrados para diminuir o risco de transformações hiperplásicas do endométrio , pacientes histerectomizadas não necessitam dessa complementação progestogênica.

- Recomendações posológicas usuais

Sintomas vasomotores, vaginite atrófica e uretrite atrófica associados à deficiência estrogênica: 0,3 mg a 1,25 mg por dia. Mulheres com uma destas indicações devem ser avaliadas a intervalos regulares (3 a 6 meses). Osteoporose : 0,625 mg por dia. Esta dose é necessária para conservação da massa óssea. Proteção cardiovascular: 0,625 mg a 1,25 mg por dia. Hipoestrogenismo feminino: 0,3 mg a 1,25 mg por dia. As doses devem ser ajustadas dependendo da severidade dos sintomas e da responsividade do endométrio . Doses de 0,15 mg têm sido usadas em meninas pré-adolescentes e podem iniciar o desenvolvimento das características sexuais secundárias. A dosagem deve ser individualizada para otimizar a resposta da paciente.

Venda Sob Prescrição Médica.

Informações adicionais, a disposição da classe médica, mediante solicitação.